Меркаптопурин

Подукти

Меркаптопуринът се предлага на пазара под формата на таблетки и перорална суспензия (Puri-Nethol, Xaluprine). Активната съставка е одобрена в много страни от 1955 г. насам.

Структура и свойства

Меркаптопурин (C5H4N4S - H2О, Мr = 170.2 g / mol) съществува като жълт кристал прах който е практически неразтворим в вода. Той е аналог на пурина бази аденин и хипоксантин. Меркаптопуринът е пролекарство.

Вещи

Меркаптопурин (ATC L01BB02) има цитотоксични и имуносупресивни свойства. Активен е вътреклетъчно като антиметаболит. Ефектите се дължат отчасти на инхибирането на ензима хипоксантин-гуанин фосфорибозил трансфераза (HGPRTase). Това води до инхибиране на пуриновия синтез и образуване на токсични за клетките метаболити.

Показания

  • Остри лимфоцитни и миелоидни левкемии.
  • Хронична миелоидна левкемия

Дозиране

Според професионалната информация. The таблетки или суспензия се приемат веднъж дневно постене, 1 час преди или поне 3 часа след хранене и с достатъчно течност.

Противопоказания

Меркаптопурин е противопоказан в случаи на свръхчувствителност (включително към азатиоприн). Не трябва да се прилага едновременно с жълто треска ваксина. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Съобщава се за лекарствени взаимодействия със следните агенти:

  • Живи ваксини
  • Инхибитори на ксантиноксидазата: алопуринол инхибира разграждането на меркаптопурин.
  • Аминосалицилати
  • Рибавирин
  • Метотрексат
  • Salicylates
  • Сулфонами
  • Успокоителни като бензодиазепини
  • Антикоагуланти

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, и анемия (костен мозък депресия), повишена склонност към кървене, холестаза, черен дроб токсичност, гадене, и повръщане.