Подукти
Меркаптопуринът се предлага на пазара под формата на таблетки и перорална суспензия (Puri-Nethol, Xaluprine). Активната съставка е одобрена в много страни от 1955 г. насам.
Структура и свойства
Меркаптопурин (C5H4N4S - H2О, Мr = 170.2 g / mol) съществува като жълт кристал прах който е практически неразтворим в вода. Той е аналог на пурина бази аденин и хипоксантин. Меркаптопуринът е пролекарство.
Вещи
Меркаптопурин (ATC L01BB02) има цитотоксични и имуносупресивни свойства. Активен е вътреклетъчно като антиметаболит. Ефектите се дължат отчасти на инхибирането на ензима хипоксантин-гуанин фосфорибозил трансфераза (HGPRTase). Това води до инхибиране на пуриновия синтез и образуване на токсични за клетките метаболити.
Показания
- Остри лимфоцитни и миелоидни левкемии.
- Хронична миелоидна левкемия
Дозиране
Според професионалната информация. The таблетки или суспензия се приемат веднъж дневно постене, 1 час преди или поне 3 часа след хранене и с достатъчно течност.
Противопоказания
Меркаптопурин е противопоказан в случаи на свръхчувствителност (включително към азатиоприн). Не трябва да се прилага едновременно с жълто треска ваксина. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Съобщава се за лекарствени взаимодействия със следните агенти:
- Живи ваксини
- Инхибитори на ксантиноксидазата: алопуринол инхибира разграждането на меркаптопурин.
- Аминосалицилати
- Рибавирин
- Метотрексат
- Salicylates
- Сулфонами
- Успокоителни като бензодиазепини
- Антикоагуланти
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, и анемия (костен мозък депресия), повишена склонност към кървене, холестаза, черен дроб токсичност, гадене, и повръщане.