Тофацитиниб

Продукти

Тофацитиниб е одобрен в Съединените щати през ноември 2012 г., в много страни през 2013 г. и в ЕС през 2017 г. под формата на филмирани таблетки (Xeljanz). Европейската агенция по лекарствата първоначално отхвърли одобрението през април 2013 г. барицитиниб е одобрен. В Съединените щати допълнително филмирано удължено освобождаване таблетки са на разположение, които се приемат веднъж дневно (Xeljanz XR).

Структура и свойства

Тофацитиниб (C16H20N6О, Мr = 312.4 g / mol) е пиролопиримидин и присъства в наркотици като тофацитиниб цитрат, бял прах който е силно разтворим в вода.

Вещи

Тофацитиниб (ATC L04AA29) има имуномодулиращи, противовъзпалителни и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на Janus киназите JAK1, JAK2 и JAK3. Те са вътреклетъчни ензими участва в сигналната трансдукция на цитокини и растежни фактори в ядрото.

Показания

  • Ревматоиден артрит
  • Псориатичен артрит
  • Улцерозен колит

Дозиране

Според професионалната информация. Таблетките се приемат два пъти дневно, независимо от храненията (XR: веднъж дневно).

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Активни, тежки инфекции
  • Тежка чернодробна недостатъчност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Тофацитиниб се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP2C19. Съответстващи взаимодействия с CYP инхибитори и CYP индуктори са възможни и трябва да се имат предвид по време на лечението. Нежеланите реакции могат да се увеличат при съпътстващи администрация of имуносупресори.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, горен респираторен тракт инфекция, назофарингит, хипертония, гадене, и повръщане. Тофацитиниб е имуносупресивен и следователно може да насърчи развитието на инфекциозни заболявания и рак.