Продукти
Барицитиниб е одобрен в много страни и в ЕС през 2017 г. и в САЩ през 2018 г. под формата на филмирани таблетки (Olumiant).
Структура и свойства
Барицитиниб (С16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) е структурно свързан с аденозин трифосфат и взаимодейства с ATP-свързващото място на киназите. Той е трудно разтворим в вода.
Вещи
Барицитиниб (ATC L04AA37) има противовъзпалителни, имуномодулиращи и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на селективно и обратимо инхибиране на Janus кинази 1 и 2 (JAK). Те са вътреклетъчни ензими участва в сигналната трансдукция на цитокини и растежни фактори в ядрото. Полуживотът е приблизително 13 часа.
Показания
За комбинирана терапия на умерен до тежък активен ревматоиден артрит като агент от 2-ра линия.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Барицитиниб е субстрат на CYP3A4, но това не изглежда клинично значимо. Лекарството е също субстрат на OAT3, Р-гликопротеин, BCRPи MATE2-K.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват увеличение на LDL холестерол, горен респираторен тракт инфекции и гадене.
