Продукти
Telaprevir се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Incivo). Той беше одобрен в много страни през 2011 г.
Структура и свойства
Телапревир (C36H53N7O6Mr = 679.8 g / mol) е пептидомиметик и кетоамид. Съществува като бял кристал прах който е трудно разтворим в вода. Телапревир се превръща в тялото в -диастереомера VRT-127394, който е по-активен от изходното съединение.
Вещи
Телапревир (ATC J05AE11) е антивирусен. Неговите ефекти се дължат на селективно, ковалентно и обратимо инхибиране на сериновата протеаза NS3 / 4A, която играе важна роля във вирусното узряване и по този начин на вирусната репликация. Протеазата превръща HCV полипротеина в зряла неструктурна протеини NS4A, NS4B, NS5A и NS5B.
Показания
В комбинация с пегинтерферон алфа и рибавирин за лечение на хроничен генотип 1 хепатит C при възрастни пациенти с компенсирана черен дроб заболяване.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат на всеки 8 часа по време на хранене.
Противопоказания
Терапията е противопоказана при свръхчувствителност, по време на бременност, в комбинация с тесни терапевтични субстрати на CYP3A и силни индуктори на CYP. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Telaprevir е субстрат и инхибитор на CYP3A и на Р-гликопротеин. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни (виж по-горе).
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include анемия, обрив, тромбоцитопения, лимфопения, сърбеж и гадене. Рядко, тежки и животозастрашаващи кожа реакции, настъпили по време на лечението.
