Въведение
Синоним: Дифосфонати бифосфонати са химични съединения, които имат две фосфатни групи и се използват като лекарство под формата на таблетки или като инфузионен разтвор. В ежедневната клинична практика бифосфонати в момента са най-често предписваните лекарства за лечение на остеопоротични костни промени. В допълнение към тази класическа зона за индикация, лекарства, съдържащи бисфосфонати като алендронова киселина или етидронова киселина се използват при лечението на Болест на Пейдж, костен метастази и множествен миелом.
бифосфонати обикновено имат много ниска бионаличност. След перорално приложение само 1 до 10% от активната съставка се абсорбира през червата лигавицата. От този и без това нисък дял, само 20 до 50% в крайна сметка достигат до костта и могат да се натрупват там.
Останалата част се екскретира непроменена чрез бъбреците и червата. В допълнение, различни храни и фармацевтични вещества причиняват допълнително намаляване на наличното количество бисфосфонати. В обширни проучвания е наблюдавано намаляване на концентрацията на бисфосфонати до 40%.
Поради тази причина при прием трябва да се спазват стриктни разпоредби алендронова киселина. Бисфосфонатите трябва да се приемат на празно място стомах половин час преди закуска. Освен това трябва да има почивка от поне 30 до 60 минути между приема на бисфосфонати и други лекарства.
За да се подобри усвояването на активната съставка, бисфосфонатите трябва да се поглъщат с чаша чешмяна вода (това съответства на около 200 ml). Въпреки че бисфосфонатите се натрупват в организма в толкова малки дози, тяхната медицинска употреба има редица странични ефекти. Не незначителен брой пациенти страдат от стомашно-чревни оплаквания, когато приемат бисфосфонати. Над всички, гадене, повръщане и тежката диария са сред най-честите нежелани реакции на бисфосфонатите.
Следните странични ефекти могат да се появят:
Тъй като бисфосфонатите образуват комплекси с калций, лекарства, съдържащи бисфосфонати, могат да предизвикат странични ефекти. Например: Други възможни нежелани реакции са стомашно-чревни оплаквания (стомашно-чревни странични ефекти) като:
- Ниски нива на калций в кръвта (хипокалциемия)
- Минерализационни дефекти на кости до омекотяване на костите (остеомалация). - Образуване на бъбречна недостатъчност, особено ако бисфосфонатите се прилагат интравенозно твърде бързо.
- Страшно усложнение при лечението с бисфосфонати е развитието на некрози в областта на челюстна кост (остеонекроза). Съобщава се и за честа поява на атипични фрактури на бедрената кост (фрактури на феморален ствол) по време на продължителна терапия с бисфосфонати. - гадене
- Повръщане
- Болка в корема
- Диария (диария)
- Възпаление на хранопровода (езофагит), или
- Развитие на язви (язви)
Много пациенти също развиват симптоми, докато приемат бисфосфонати, тъй като редки нежелани реакции на бисфосфонатите са: Рискът от поява на тези нежелани реакции може да бъде намален, като ги приемате с много течности и поддържате изправена стойка за известно време след приема им.
- Главоболие
- Нарушения на гълтането
- Силен сърбеж
- Косопад (точната причина все още не е известна)
- Кожен обрив
- Световъртеж и
- Промени в кръвната картина
Рак на гърдата не е страничен ефект от терапията с бисфосфонати, а област на приложение. Бисфосфонатите често се използват при пациенти с рак на гърдата. Преди всичко защото много жени с рак на гърдата трябва да се подложи на хормонално лечение, което обаче значително намалява костната стабилност.
Бисфосфонатите трябва да противодействат на това. Последните проучвания също показват, че бисфосфонатите могат да предотвратят рак клетки от по-нататъшно разпространение в костен мозък. Досега няма големи научни изследвания, които да са потвърдили ефекта на бисфосфонатите в контрола на туморите в костен мозък.
Загубата на коса не е симптом, който е включен в списъка на възможните неблагоприятни ефекти на бисфосфонатите. Свързани с бисфосфонати бор некроза е страшен страничен ефект от терапията с бисфосфонати. Терминът челюст некроза се отнася до смъртта на челюстна кост и меките тъкани.
Взаимодействието между приема на бисфосфонати и входния отвор за бактерии в уста (т.е. отворена рана, например след отстраняване на зъба) трябва да доведе до повишена честота на челюстта некроза. Такива входни точки могат да бъдат възпаления, но също и пресни хирургични рани или малки рани, причинени от неправилно монтирани протези.
Взаимодействието на лекарства и бактерии се смята за възможен спусък за смъртта на част от челюстната кост, некроза на челюстта. В този случай части от челюстна кост са изложени и не лекуват със седмици. Симптоми като тежки болка, възникват възпаления, образуване на абсцеси и фистули, както и лош дъх.
В изразени случаи могат да възникнат фрактури на челюстната кост. Особено пациенти с определени видове рак или кост метастази, които получават бисфосфонати като инфузии през вена, имат значително повишен риск от развитие на некроза на челюстта. Терапевтичните възможности включват редовни води за уста, щателни хигиена на устната кухина и локална и системна (в цялото тяло) антибиотична терапия, но лечебният процес често е дълъг.
Обикновено е необходимо и хирургично отстраняване на мъртвия костен материал под обща упойка и зашиване на раната. За да се предотврати възможно най-ефективно некроза на челюстта, трябва да се консултира със зъболекар преди започване на терапия с бисфосфонати. Зъболекарят може да санира възможни огнища на инфекция в устната област и по този начин да затрудни по-трудно бактерии да влезеш.
Редовно и внимателно хигиена на устната кухина също играе важна роля. Пациентите, които получават бисфосфонати чрез инфузия, трябва да отбележат, че денталните процедури като отстраняване на зъби или имплантиране трябва да се извършват само след края на терапията с бисфосфонати. Тъй като бисфосфонатите се екскретират през бъбрек рано или късно употребата им не е показана в случаи на тежка бъбречна дисфункция.
Това обаче не се отнася за всички активни съставки. За някои е достатъчна корекция на дозата при бъбречна недостатъчност. Някои от бисфосфонатите, например золедроновата киселина, са токсични за бъбреците. Ако този препарат се приема от пациенти с увреждания бъбрек функция, рискът от бъбречна недостатъчност е значително увеличен.
