Продукти
Пралатрексат се предлага на пазара като инфузионен разтвор (Folotyn). Той е одобрен в много страни от 2013 г.
Структура и свойства
Пралатрексат (C23H23N7O5Mr = 477.5 g / mol) е a фолиева киселина аналог и съществува като рацемат. Това е бяло до жълто вещество, което е разтворимо в вода.
Вещи
Пралатрексат (ATC L01BA05) има цитотоксични свойства и намалява растежа на тумора. Ефектите се дължат на конкурентно инхибиране на дихидрофолат редуктазата и фолилполиглутамил синтетазата. Това води до изчерпване на тимидин и други молекули отговорен за прехвърляне на единичен въглероден молекули. Синтезът на ДНК се прекъсва, което води до клетъчна смърт. Пралатрексат се натрупва селективно в туморни клетки чрез поемане чрез редуциран фолатен носител тип 1 (RFC-1). Този протеин е свръхекспресиран в туморните клетки. The механизъм на действие е по същество същото като това на метотрексат.
Показания
За лечение на възрастни с периферни Т-клетки лимфом чието заболяване е прогресирало след поне една предходна терапия.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се прилага като интравенозна инфузия.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Пралатрексат не взаимодейства с CYP450 изоензимите. Той е слаб инхибитор на OATP1B1, MRP2 и MRP3. Описано е друго взаимодействие с пробенецид.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват възпаление на устната кухина лигавицата, тромбоцитопения, гадене, анемия, умора, неутропения, кръвотечение от носа, повръщане, и запек.
