Никотин: лекарствени ефекти, странични ефекти, дозировка и употреба

Продукти

Никотин се предлага в търговската мрежа под формата на дъвка, таблетки за смучене, сублингвално таблетки, трансдермален пластир, перорален спрей и инхалатор (Nicorette, Nicotinell, генерици). Първият никотин заместващият продукт е одобрен в много страни през 1978 г.

Структура и свойства

Никотин (C10H14N2Mr = 162.2 g / mol) съществува като безцветна до кафеникава, вискозна, хигроскопична, летлива течност, която е разтворима в вода. Той е производно на -метилпиролидин и пиридин и се използва като чист -енантиомер. Никотинът е естествен алкалоид, намиращ се в тютюневото растение (,) от семейство пасленови. Някои от наркотици съдържат никотинов резинат, комплекс от никотин със слаб катионообменник.

Вещи

Никотинът (ATC N07BA01) притежава психоактивни, стимулиращи, активаторни, релаксантни и антитревожни свойства. Той насърчава бдителността и концентрация. Ефектите му се дължат отчасти на свързването с никотинова ацетилхолин рецептори и повишено освобождаване на невротрансмитери като допамин намлява серотонин в централната нервната система. Никотинът се прилага като част от пушене спиране за намаляване на симптомите на отнемане. Това увеличава вероятността от отказване пушене съвсем. Фармакокинетиката на заместващите никотин продукти се различава от цигарите. Никотинът пътува много по-бавно от продуктите през устната кухина лигавицата or кожа към мястото на действие в мозък. Плазмените концентрации са по-ниски и ефектите продължават по-дълго. Когато се пуши, никотинът бързо навлиза в Тя и централна нервната система от белите дробове във високи концентрации.

Показания

Да подкрепя пушене спиране при никотинозависими пушачи. За намаляване на пристрастяващото поведение и употребата на цигари чрез намаляване на симптомите на абстиненция.

Дозиране

Според Ръководството за тютюнопушене. Дозировката се основава на никотиновата зависимост. Към края на лечението никотинът доза постепенно се намалява и в крайна сметка заместващите продукти изцяло се прекратяват. Предлагат се различни лекарствени форми за различни нужди и видове пушачи:

Дъвка Класическа лекарствена форма, лесна за използване при необходимост
Трансдермални пластири Непрекъснат дългосрочен ефект (24 часа), дискретно и лесно нанасяне
Спрей за уста Бързо начало на действие след 1 минута
инхалатор Работещ като цигара, държи ръцете заети
Таблетки, сублингвално таблетки. Дискретно и лесно администриране

Злоупотреба

Продуктите, заместващи никотина, по принцип могат да бъдат злоупотребявани като стимуланти и упойващи вещества. Въпреки това, поради разликите във фармакокинетиката, потенциалът за зависимост е по-нисък.

Противопоказания

  • Непушач
  • Деца под 12 години
  • Бременност и кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

инхалация цигарен дим индуцира метаболитния изоензим CYP1A2. Когато пушенето се преустанови, тази индукция спира и плазмените концентрации на субстратите на CYP1A2 могат да се увеличат (напр. теофилин, клозапин, ропинирол).

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие, хълцане, кашлица, дразнене на устната кухина и фарингеята лигавицатаи стомашно-чревен дискомфорт. Средствата за защита трябва да се пазят на място, недостъпно за деца. Никотинът е мощна отрова, която може да причини смърт дори в малки дози. Смъртоносната доза за възрастен е около 1 mg на килограм телесно тегло. Приемът на никотин със заместващи продукти е далеч по-малко вреден за здраве отколкото пушенето. В научната литература обаче има доказателства, че самият никотин може също да бъде активен като канцероген, например поради образуването на съответни метаболити (напр. Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Следователно заместващите препарати трябва да се използват само за предписаната продължителност на употреба.