Продукти
Naloxegol се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Moventig, САЩ: Movantik). Той беше одобрен в много страни през 2015 г.
Структура и свойства
Налоксегол (С34H53НЕ11Mr = 651.8 g / mol) е пегилирано производно на налоксон. Съществува като налоксеголоксалат, бял прах който е силно разтворим в вода.
Вещи
Налоксегол (ATC A06AH03) е антагонист на периферните μ-опиоидни рецептори, който премахва ефектите на опиоиди в червата, за да противодейства запек. Поради пегилирането той се превръща в субстрат на Р-гликопротеин. Пасивната дифузия през мембраните е намалена и налоксеголът не преминава през кръв-мозък бариера в централната нервната система. По този начин, налоксегол няма ефект върху аналгетичните ефекти на едновременно приложение опиоиди. Има полуживот от 6 до 11 часа.
Показания
За лечение на запек причинено от опиоиди.
Дозиране
Според информацията за предписване. Таблетките се приемат веднъж дневно сутрин на празен ден стомах поне 30 минути преди или 2 часа след закуска.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Чревна обструкция
- Комбинация със силни CYP3A4 инхибитори.
Допълнителни предпазни мерки трябва да се спазват през рак пациенти. Пълни подробности можете да намерите в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Налоксегол е субстрат на CYP3A4. Силните инхибитори на CYP3A4 могат да доведат до значимо повишаване на бионаличност и следователно са противопоказани.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include коремна болка, диария, гадене, главоболие, и метеоризъм.
