Продукти
Инхибиторите на невраминидаза се предлагат в търговската мрежа под формата на капсули, прах за перорална суспензия, прахообразни инхалатори и инжекции. Първите агенти, които трябва да бъдат одобрени, са занамивир (Relenza) през 1999 г., последвано от оселтамивир (Тамифлу). Ланинамивир (Inavir) е издаден в Япония през 2010 г. и Перамивир (Rapivab) в САЩ през 2014 г. Публиката е най-добре запозната с Tamiflu.
Структура и свойства
Инхибиторите на невраминидазата се получават от -ацетилнеураминова киселина (Neu5Ac, сиалова киселина), каталитичен продукт на ензима невраминидаза (виж по-долу). Те са аналози на преходното състояние. Озелтамивир е пролекарство, което се трансформира в организма от естерази в активния метаболит оселтамивир карбоксилат. Ланинамивироктаноатът е пролекарството на ланинамивир. Занамивир е полярна и следователно не е бионалична през устата (бионаличност приблизително 2%).
Вещи
Инхибиторите на невраминидазата (ATC J05AH) имат антивирусни свойства срещу влияние вируси. Ефектите се дължат на инхибиране на вирусния ензим невраминидаза (сиалидаза). Този ензим и гликопротеин са разположени на повърхността на влияние вирус заедно с хемаглутинин. От съществено значение е за освобождаването на новосформираните вируси от заразени клетки и по този начин за по-нататъшното разпространение на инфекциозни вируси в организма. Невраминидазата отрязва крайната сиалова киселина, към която е свързан вирусът след репликация към повърхността на клетката гостоприемник. Вижте и нашата описателна анимация по темата: Tamiflu анимация.
Показания
За профилактика и лечение на грип (грип, грип А и грип В).
Дозиране
Според SmPC. Лечението трябва да започне възможно най-рано, в идеалния случай в рамките на 36 часа от появата на симптомите (1-ви или 2-ри ден след появата на първите симптоми). Инхибиторите на невраминидазата се прилагат перорално, инхалационно (прах инхалация) и парентерално (интравенозна инфузия). За ланинамивир, сингъл доза е достатъчно, защото е с продължително действие. Той е един от така наречените LANI (дългодействащи инхибитори на невраминидазата).
Активни съставки
- Oseltamivir (Tamiflu) - орално
- Zanamivir (Relenza) - инхалация
Не се предлага в търговската мрежа в много страни:
- Ланинамивир (Инавир, Япония) - вдишване.
- Перамивир (Rapivab, Alpivab) - парентерално
Противопоказания
Инхибиторите на невраминидазата са противопоказани при наличие на свръхчувствителност. Обърнете се към етикета на лекарството за пълни предпазни мерки.
Взаимодействия
Озелтамивир се екскретира и секретира от бъбрек под формата на активен метаболит оселтамивир карбоксилат. Занамивир също се елиминира предимно през бъбреците. Клинично значими взаимодействия се считат за малко вероятни. Трябва да се внимава с органични аниони с тесен терапевтичен диапазон като метотрексат, които подобно на инхибиторите на невраминидазата са подложени на активна тубулна секреция.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти на оселтамивир включват гадене, повръщане, болка, и главоболие. Нежеланите реакции, съобщени при занамивир в клинични изпитвания, са сравними с плацебо по вид и честота.
