ловастатин е лекарство, използвано за лечение на повишени холестерол нива, сърце атаки, остър коронарен синдром и нестабилен ангина. В човешкото тяло той оказва въздействието си главно върху холестерол формиране и на черен дроб, който стимулира да абсорбира повече холестерол от кръв.
Какво представлява ловастатин?
ловастатин е лекарство от групата на статини. Както е характерно за този тип лекарства, той се използва при лечение на повишени холестерол нива (хиперхолестеролемия), но се използва и след a сърце атака, при остър коронарен синдром и при нестабилна ангина. Холестеролът е a кръв мазнини, които имат лоша репутация поради влиянието си върху развитието на сърце заболяване. Човешкият организъм обаче се нуждае от него в нормални количества, за да произвежда различни хормони, витамин D, жлъчка киселинни и клетъчни мембрани. Холестеролът принадлежи към ниско-плътност липопротеини (LDL). През 1987г. ловастатин излезе на пазара като първият по-нисък статин кръв нива на липидите. Молекулната формула на активната съставка, която сама по себе си е безцветна, е C24H36O5; индустрията произвежда лекарството с помощта на гъбичките Aspergillus terreus и Monascus ruber, като микроорганизмите ферментират изходните материали в няколко етапа на процеса.
Фармакологично действие
- механизъм на действие ловастатин се основава на инхибиране на ензима HMG-CoA редуктаза, от който човешкото тяло се нуждае, за да произвежда холестерол. В същото време лекарството стимулира черен дроб за усвояване и разграждане на повече холестерол. LDL рецептори в черен дроб реагират на кръвни мазнини като холестерол: LDL рецепторът се свързва с молекулата и я приема в депресия в клетъчната мембрана известен като бодлива трапчинка. След това заетата кухина се затваря и по този начин се превръща в мехурче в мембраната. По този начин задържаният холестерол се отстранява от кръвния поток. В допълнение, ловастатин инхибира образуването на нов холестерол. При нормално регулиране на холестерола ензимът HMG-COA редуктаза използва коензима никотинамид аденин динуклеотид фосфат (NADPH), който поема разцепените остатъци от субстрата в биохимичната реакция. В тялото на здрав човек, нивата на холестерола регулират се чрез щитовидната жлеза хормони, инсулин намлява глюкагон както и от наличното количество HMG-CoA редуктаза: Докато има достатъчно холестерол, той се свързва със специфичен протеин. Ако обаче нивото на холестерола спадне, все повече и повече от тях се свързват протеини остават незаети и активираните протеини произвеждат транскрипционни фактори, които от своя страна стимулират синтеза на HMG-CoA редуктаза. Съответно нарастващият брой на ензими води до повишено образуване на холестерол, докато, обратно, се повишава нивата на холестерола водят до автоматично инхибиране на синтеза. Ловастатин се намесва в този процес, като инхибира HMG-CoA редуктазата, като по този начин ограничава образуването на нов холестерол.
Медицинско приложение и употреба
Ловастатин намира приложение при лечението на повишен холестерол в кръвта, наред с други състояния. Това хиперхолестеролемия се отразява в повишени LDL нива, когато кръвта се изследва в лаборатория. При здрав човек без рискови фактори, стойността не трябва да надвишава 160 mg / dl; за пациенти с коронарна болест на сърцето или артериосклероза, референтната стойност е под 100 mg / dl. За тези две заболявания повишеното ниво на холестерол също е общ рисков фактор. артериосклероза се характеризира с отлагания в кръвта съдове които могат да възпрепятстват притока на кръв и да се състоят от мазнини, тромби, калций or съединителната тъкан. Те могат да причинят допълнителни усложнения и да допринесат, наред с други неща, за развитието на a сърдечен удар, за лечението на които е показано и лекарството ловастатин. В сърдечен удар или миокарден инфаркт, има прекъсване на кръвоснабдяването на сърцето. На оцелелите често се дават различни лекарства след a сърдечен удар за да се намали вероятността от друг инцидент. Ловастатин се разглежда в този случай, заедно с други статини, бета-блокери, АСЕ инхибитори, и други наркотици, и в тази роля той има както пост-инсулт, така и превантивна роля. По-малко очертано сърдечно заболяване е остър коронарен синдром, при който присъстват различни сърдечни симптоми. Синдромът служи като „работеща диагноза“ за лекарите, докато не успеят точно да стеснят действителното заболяване. Една от възможните причини за остър коронарен синдром е нестабилна ангина pectoris, което е резултат от комбинация от артериосклероза и коронарна болест на сърцето. Може да предшества инфаркт на миокарда и може да се лекува с ловастатин.
Рискове и странични ефекти
Ловастатин е противопоказан при миопатия, конгестия в жлъчката (холестаза) или повишени нива на черния дроб ензими. Най-честите нежелани реакции на лекарството включват главоболие, повишен черен дроб ензими, проблеми с храносмиланетои миопатия. В този случай последните принадлежат към токсичните миопатии, тъй като се дължат на лекарство и олово до типичната мускулна слабост на многообразната клинична картина. Като цяло, мускулните симптоми се наблюдават при 0.025% от пациентите, приемащи ловастатин. В екстремни случаи мускулните влакна могат да се разпаднат (рабдомиолиза), което води до множество други признаци на заболяването: Мускулна слабост и болка, оток в мускулната тъкан, треска, диария, и повръщане са сред симптомите на рабдомиолиза. Освен това кръв пикочна киселина нивата могат да се увеличат (хиперурикемия), тялото може да отдели по-големи количества от мускулния пигмент миоглобин (миоглобинурия) и електролитни нарушения и консумация на коагулопатия при рабдомиолиза. Риск от развитие на пациента мускулни влакна разграждането като страничен ефект на ловастатин се увеличава, когато ловастатин се комбинира с фибрати: едновременна употреба на гемфиброзил и ловастатин, например, причинява тежки странични ефекти в 1-5% от случаите. В допълнение, различни антибиотици намлява антимикотици може да насърчи страничните ефекти на ловастатин. Храни като сок от грейпфрут също могат да причинят този ефект.
