Продукти
Екземестан се предлага на пазара под формата на дражета и филмирани таблетки (Аромазин, генерици). Той е одобрен в много страни от 1999 г. насам.
Структура и свойства
Екземестан (C20H24O2Mr = 296.4 g / mol), за разлика от други ароматазни инхибитори, има стероидна структура и наподобява естествения субстрат андростендион. Съществува като бял до леко жълтеникав кристален прах който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Екземестан (ATC L02BG06) има антиестрогенни и антитуморни свойства. Ефектите се дължат на необратимо инхибиране на ароматазата. Инхибирането на този ензим понижава нивата на естроген в Тя , което прави по-малко хормон на разположение на туморните клетки за растеж. Други ароматазни инхибитори обратимо инхибира ензима.
Показания
За допълнително лечение на жени в постменопауза с рак на гърдата.
Злоупотреба
Екземестан се злоупотребява през културизъм и като допинг агент.
Дозиране
Според SmPC. The таблетки могат да се приемат веднъж дневно поради дългия им полуживот и продължителност на действие. Те се прилагат след хранене и винаги по едно и също време на деня.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Преди пременопаузата
- Бременност и кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Екземестан се метаболизира от CYP3A4 и алдокеторедуктази. Естрогените може да премахне ефектите.
Неблагоприятни ефекти
Неблагоприятни ефекти се дължат до голяма степен на отнемането на естроген и следователно приличат симптоми на менопаузата. Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват зачервяване, умора, главоболие, нарушения на съня, повишено изпотяване, гадене, и ставни и скелетни мускулна болка.
