Продукти
Venetoclax е одобрен в САЩ и ЕС през 2016 г. и в много страни през 2018 г. под формата на филмирани таблетки (Venclyxto, Venclexta).
Структура и свойства
Венетоклакс (C45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) съществува като светло до тъмно жълто прах който е трудно разтворим в вода.
Вещи
Венетоклакс (ATC L01XX52) има противотуморни и цитотоксични свойства. Ефектите се дължат на селективно инхибиране на антиапоптотичния BCL-2 (В клетка Лимфом 2) протеин. Доказано е, че свръхекспресията на протеина се наблюдава при ХЛЛ, допринасяйки за оцеляването на туморните клетки и резистентността към химиотерапевтични агенти. Венетоклакс активира програмирана клетъчна смърт в клетки, свръхекспресиращи BCL-2. Полуживотът е 26 часа.
Показания
За лечение на пациенти с хронична лимфоцитна левкемия (CLL) с 17p изтриване или TP53 мутация.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно по време на хранене и винаги по едно и също време на деня. Терапията започва постепенно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Комбинация със силни инхибитори на CYP450 в началото на лечението.
- Едновременна употреба на препарати, съдържащи Жълт кантарион, P-gp и силен индуктор на CYP3A.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Венетоклакс се метаболизира предимно от CYP3A4 / 5 и е субстрат на Р-гликопротеин намлява BCRP. Подходящо лекарство-лекарство взаимодействия трябва да се има предвид.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват неутропения, диария, гадене, анемия, горен респираторен тракт инфекция, тромбоцитопения, и умора.
