Биластин

Продукти

Bilastin се предлага на пазара под формата на таблетки (Билакстен). Той беше одобрен в много страни през 2011 г. През 2019 г. перорален разтвор и топене таблетки за деца също са регистрирани.

Структура и свойства

Биластин (C₂₈H₃₇N₃O₃M_r = 463.6 g / mol) е производно на бензимидазол и пиперидин. Той е разработен във FAES Farma в Испания. Биластин не е пряко производно на други антихистамини но споделя структурни елементи с някои представители (напр. мизоластин, фексофенадин).

Вещи

Биластин (ATC R06AX29) има антихистаминови, антиалергични и противовъзпалителни свойства и облекчава симптомите на сено треска намлява уртикария. Ефектите се дължат на селективен и мощен антагонизъм при хистамин H₁ рецептор. Bilastine има бърз начало на действието (30-60 минути) и голяма продължителност на действие (24 часа). Полуживотът е 14.5 часа. Биластинът е нисък седативен, не-антихолинергичен и не удължава QT интервала. Това е за разлика от други антихистамини.

Показания

За симптоматично лечение на сено треска, алергичен конюнктивит, и уртикария.

Дозиране

Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно на празно място стомах, т.е. най-малко един час преди или два часа след поглъщане на храна или плодов сок. Храната и плодовите сокове могат да намалят бионаличност с до 30%. За възрастни и юноши на 12 и повече години.

Противопоказания

Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Биластин е субстрат на Р-гликопротеин и субстрат и инхибитор на OATP. За разлика от това, той се метаболизира слабо и за разлика от други антихистамини, не взаимодейства с CYP450.

Храната намалява оралното бионаличност на биластин.
Сокът от грейпфрут или други плодови сокове намаляват бионаличност на биластин.
Кетоконазол, еритромицин, дилтиазем, циклоспорин, и ритонавир повишаване на плазмените концентрации на билистин.
Проучване с етанол не показа подобрение на неблагоприятни ефекти.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти в клинични проучвания, включени главоболие, сънливост, замаяност и умора, Въпреки това, тези неблагоприятни ефекти са били наблюдавани и с плацебо.