Апротининът е антифибринолитик и като такъв има инхибиторен ефект върху разцепването на протеина фибрин (т.е. върху фибринолизата). Поради това свойство се намира в лепилата за тъкани. Показанията включват операции за създаване на коронарни съдове артерия байпас и много редкия дефицит на алфа2-антиплазмин, който е генетично обусловен. Поради потенциалните рискове от апротинин, лекарството е одобрено в Германия само при определени условия.
Какво представлява апротининът?
Aprotinin е лекарствено вещество от групата на антифибринолитици. Името на тази група вещества идва от ензима фибринолизин, който днес е по-известен като плазмин. В медицината фибринолизата се отнася и до процеса на разцепване на фибрин от ензима плазмин, който е серинова протеаза. Временно инхибиране на плазмина е възможно с апротинин, наред с други наркотици, тъй като активната съставка се свързва обратимо с ензима и го дезактивира. Плазминът обаче остава непокътнат и по-късно може отново да стане активен. Aprotinin се среща естествено в белите дробове на говедата. Фармакологичното производство на активната съставка се основава на ферментация на тази тъкан. Впоследствие филтрацията освобождава веществото от излишни компоненти. Специален гел служи като помощно средство за пречистване на ферментиралото говедо бял дроб тъкан.
Фармакологично действие
Aprotinin се намира в лепилата за тъкани. Също така е известно на медицината като фибриново лепило и се използва в хирургията за запечатване на тъканни слоеве или ръбове на рани. Необходими са два компонента, като апротининът принадлежи към компонент 1. Други активни съставки в този компонент са фибриноген и фактор XIII, чието производство се основава на фракционирането на човека кръв плазма. Тази суровина е също източникът на тромбин, който принадлежи към компонент 2 на тъканното лепило и първоначално присъства там под формата на предшественика протромбин. Компонент 2 също включва калций хлорид or калциев хлорид дихидрат, който осигурява необходимите калциеви йони. По време на хирургичната употреба различните активни съставки взаимодействат помежду си: протромбинът се превръща в тромбин и по този начин става ензимно активен. След това разцепва фактора на съсирване фибриноген във фибрин и активира фактор XIII, който от своя страна преплита отделните фибриномери в мрежа, която човешкото тяло може да разгради само. Предимството на това е, че фибриновото лепило може също така да свързва тъкан, която би била трудно достъпна след премахване на шевовете. Функцията на апротинина в този контекст е да инхибира собствения ензимен плазмин на тялото и да забави неговата функция. Плазминът разцепва фибрин и по този начин може преждевременно да освободи залепената тъкан.
Медицинско приложение и употреба
Използването на апротинин е възможно, например, по време на операция за създаване на коронарни съдове артерия Околовръстен път. Такъв байпас е изкуствен байпас на кръв плавателен съд. Целта е да се позволи кръв да тече въпреки стесняването на засегнатата коронарна артерия. Байпасът може да заобиколи както артерията, така и а вена. Медицината също така се позовава на тази клинична картина като коронарна стеноза, която често се случва в контекста на коронарната сърце заболяване. Байпасът обаче не е необходим или възможен във всеки случай. Хирургичното лечение на стенозата може също да включва a стентнапример, в която тръба действа като ендопротеза в кръвоносен съд за да се осигури поток. В миналото лекарите също са използвали апротинин за спиране на кървенето, когато повишената фибринолиза (хиперфибринолиза) е в основата на това кървене. Днес обаче този подход вече не е често срещан, тъй като апротининът е свързан с рискове, които правят използването му подходящо само при много специфични условия. Въпреки това, апротининът все още е показан при дефицит на алфа2-антиплазмин. Това е дефицит на серин протеазния инхибитор. Инхибиторът се свързва с плазмина, като по този начин го деактивира. Следователно дефицитът може да доведе до първична хиперфибринолиза. Алфа2-антиплазминът се произвежда в правилното количество в черен дроб при здрави индивиди. Тялото може само да го синтезира. Дефицитът на алфа2-антиплазмин е изключително рядък, като са описани само няколко случая и се основава предимно на съответно генетично предразположение, което се наследява по автозомно-рецесивен начин. които влияят на съотношението разходи-ползи във всеки отделен случай.
Рискове и странични ефекти
Aprotinin временно загуби одобрението си в Германия между 2007 и 2013 г., тъй като проучване от 2006 г. показа възможно увеличаване на риска от бъбречна недостатъчност. Подновеното одобрение беше придружено от по-строги условия. Свръхчувствителност, свързана с говеда протеини е противопоказание за употребата на апротинин, тъй като активната съставка е полипептид от говежди организъм и произхожда от белите дробове на животното. Страничните ефекти на апротинина включват анафилактични реакции и различни алергични реакции. Последните се проявяват главно като сърбеж и патология кожни промени (съцветия). брадикардия може да възникне, при което сърце скоростта се забавя и пада под грубата граница от 60 удара в минута, което е ориентир за възрастни. Aprotinin също може да предизвика бронхоспазъм. Това се проявява чрез спазми на бронхиалните мускули, което може да доведе до увеличаване на съпротивлението на дихателните пътища. втрисане намлява хипертония (високо кръвно налягане) също са сред нежеланите странични ефекти на апротинина. Освен това могат да се образуват синини (хематоми) и отоци. Последните се характеризират с повишено натрупване на течност в тъканите.
