Продукти
Osimertinib е одобрен в САЩ през 2015 г. и в ЕС и Швейцария през 2016 г. под формата на филмирани таблетки (Tagrisso).
Структура и свойства
Освенмертиниб съществува в лекарствения продукт като озимертиниб мезилат (C28H33N7O2 - СН4O3S, Mr = 596 g / mol). Това е производно на метилиндол, анилин и пиримидин.
Вещи
Osimertinib (ATC L01XE35) има противотуморни и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на селективно и необратимо свързване с мутантните варианти на рецептора на епидермален растежен фактор (EGFR). За разлика от това, EGFR див тип не се инхибира. Освенмертиниб е ефективен и срещу EGFR с мутацията T790M. Тази мутация често се наблюдава при резистентност към лечение и напреднала бял дроб рак. В този случай треонин в позиция 790 се заменя с a метионин. Освенмертиниб има дълъг полуживот от 48 часа.
Показания
За лечение на възрастни пациенти с локално напреднали или метастатични недребноклетъчни бял дроб рак (NSCLC) с мутация на EGFR T790M, които са имали прогресия на заболяването по време или след терапия с EGFR TKI.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Едновременна употреба на жълт кантарион
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Освенмертиниб е субстрат на CYP3A, Р-гликопротеин, и BCRPи съответното лекарство-лекарство взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, кожа обрив, суха кожа, и токсичност за ноктите.
