Продукти
Инхибиторите на VEGF се предлагат на пазара като инжекционни препарати от различни доставчици. Първият агент от тази група, одобрен, беше пегаптаниб (Macugen) през 2004 г., която сега е извън пазара в много страни.
Структура и свойства
Наличните в момента VEGF инхибитори са терапевтични протеини (биологични). Те са антитела, фрагменти на антитела и сливане протеини. Те се различават по молекулен размер. Фрагментът Fv бролуцизумаб има най-малката маса. Ранибизумаб е получено от същото антитяло, използвано за получаване бевацизумаб. Афлиберцепт е фалшив VEGF рецептор („примамка“), който улавя растежен фактор (оттук и суфиксът -cept).
Вещи
VEGF инхибиторите блокират съдов ендотелен растежен фактор (VEGF), който е отговорен за образуването на нови съдове във влажна среда дегенерация на макулата. Те предотвратяват взаимодействието с рецепторите VEGFR-1 и VEGFR-2 на повърхността на ендотелните клетки. Това намалява пролиферацията на ендотелни клетки, неоваскуларизацията (ангиогенеза, образуване на нови съдове) и съдовата пропускливост.
Показания
За лечение на мокри (ексудативни) и свързани с възрастта дегенерация на макулата (AMD). Освен това съществуват и други индикации, например, оток на макулата.
Дозиране
Според SmPC. The наркотици се инжектират директно в стъкловидното тяло на окото след локална анестезия. Това се нарича интравитреално приложение. Само малка сила на звука изисква се. В началото на терапията инжекцията обикновено се прави ежемесечно; по-късно интервалът на дозиране е по-дълъг.
Активни съставки
Одобрени биопрепарати:
- Афлиберцепт (Eylea, 2011).
- Бролуцизумаб (Beovu, 2019)
- Ранибизумаб (Lucentis, 2006), свързани с бевацизумаб.
Използване извън етикета:
- Bevacizumab (Авастин, биоподобни, 2004, извън етикета!).
Киназни инхибитори:
- Някои устни киназни инхибитори също са активни като VEGF инхибитори. Те са малки молекули (SMM), а не биологични. Към днешна дата обаче те не са одобрени за това показание. The киназни инхибитори не взаимодействат с VEGF, а с неговите рецептори.
Извън търговията:
- Олигонуклеотидът пегаптаниб (Macugen, 2004) вече не се предлага на пазара в много страни.
Противопоказания
Противопоказанията включват:
- Свръхчувствителност
- Инфекции в или около окото
- Възпаление в окото (вътреочно)
- Бременност, кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Не са известни взаимодействия с друга наркотици.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите възможни нежелани реакции включват реакции в окото като:
- Конюнктивален кръвоизлив
- Болка в очите, дразнене на очите, усещане за чуждо тяло.
- Катаракта (катаракта)
- Отлепване на стъкловидното тяло
- мътнини
- Повишено вътреочно налягане
