Продукти
В 2012, дапаглифлозин (Forxiga) е одобрен в ЕС като първият агент в новата група инхибитори на SGLT2. Няколко наркотици вече са на пазара по целия свят (виж по-долу).
Структура и свойства
Инхибиторите SGLT2 са получени от флоризин, a -глюкозид и естествено вещество, изолирано за първи път от кората на ябълковите дървета през 1835г. Флоризин само по себе си не е подходящо за диабет лечение, тъй като не е селективно за котранспортера SGLT2 и има недостатъчно орално приложение бионаличност. Той вече се хидролизира ензимно от глюкозидази в храносмилателен тракт.
Вещи
Инхибиторите на SGLT2 (ATC A10BX) имат антидиабетни и антихипергликемични свойства. Техните ефекти се основават на повишена екскреция на гликоза в урината. Те са селективни инхибитори на натрий-гликоза cotransporter 2 (SGLT2). Този транспортер е отговорен за реабсорбцията на гликоза в проксималния канал на нефрона. Инхибиторите на SGLT2 са селективни и не инхибират транспортера SGLT1, който е отговорен за абсорбция на глюкоза в червата и присъства в други органи. Какво е особеното в тази група от наркотици е, че за разлика от други антидиабетни лекарства, тяхната механизъм на действие е независима от инсулин. Инхибиторите на SGLT2 също могат да намалят телесното тегло, тъй като се зачервяват калории извън тялото, така да се каже.
Показания
За лечение на тип 2 диабет. Някои се използват и за лечение на тип 1 диабет, Това в комбинация с инсулини.
Дозиране
Според етикета на лекарството. The наркотици обикновено се приемат веднъж дневно сутрин.
Активни съставки
Следните активни съставки имат разрешение за употреба:
- Канаглифлозин (Ивокана).
- Дапаглифлозин (Форксига)
- Емпаглифлозин (Jardiance)
- Ертуглифлозин (Steglatro)
- Ипраглифлозин (Суглат, одобрен за първи път през 2014 г. в Япония).
- Тофоглифлозин (Apleway, Deberza, първоначално одобрение 2014 г. в Япония).
Клинични кандидати или предшественици без одобрение:
- Ремоглифлозин (GSK)
- Серглифлозин
- T-1095 (предшественик)
- Флоризин (предшественик)
Противопоказания
Инхибиторите на SGLT2 са противопоказани при наличие на свръхчувствителност. Пълни подробности за предпазните мерки и лекарството взаимодействия са зависими от веществото и могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
По-голямата част от възможните неблагоприятни ефекти са резултат от повишена глюкоза концентрация в урината. Най-често неблагоприятни ефекти включват вагинална млечница при жени, акалкулит при мъже, инфекции на пикочните пътища, често уриниранеи повишено отделяне на урина. Хипогликемията е рядко, но може да се появи в комбинация с други антидиабетни средства. Поради вода загуба, дехидрация е възможно с последващи симптоми като замаяност и ниско кръвно налягане.
