Как действа физостигминът
Физостигминът стимулира дейността на парасимпатиковата нервна система. Тази част от автономната нервна система участва в контролирането на вътрешните органи, сърдечната дейност, дишането и храносмилането.
Физостигминът е така нареченият инхибитор на холинестераза. Той блокира ензима ацетилхолинестераза, който разгражда невротрансмитера ацетилхолин. Ацетилхолинът е важно сигнално вещество на парасимпатиковата нервна система. Ако се отделя твърде малко ацетилхолин поради отравяне или вродено заболяване, например, това може да доведе до двигателни нарушения и неправилни функции на органите.
Тъй като физостигминът инхибира разграждането на невротрансмитера, повече ацетилхолин е наличен в тялото за по-дълъг период от време. Това повишава парасимпатиковата активност: физостигминът може да понижи сърдечната честота, да предизвика свиване на зеницата на окото, свиване на бронхите и стимулиране на червата да станат по-активни. Той също така повишава секрецията на слюнка, стомашен сок и пот.
Активната съставка може лесно да премине кръвно-мозъчната бариера и по този начин да повиши концентрацията на ацетилхолин в централната нервна система.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Активната съставка се инжектира директно във вена или мускул. Това му позволява бързо да се разпространи в тъканта и да развие ефекта си. Той се разгражда наполовина от ензим (холинестераза) само след четвърт час. Екскретира се с урината.
Кога се използва физостигмин?
Физостигминът е одобрен в Германия и Австрия за лечение на:
- Отравяне с антихолинергични вещества* като алкалоиди (в беладона, датура и др.), съставки на някои гъби (като пантера и мухоморка), трициклични антидепресанти (като амитриптилин, имипрамин), силни болкоуспокояващи от групата на опиатите и различни анестетици
- Делириум при отнемане на алкохол (форма на делириум)
- Забавено събуждане след операция (одобрено само в Германия)
- Студени тремори, известни още като „треперене“ (одобрени само в Германия)
На пазара в Швейцария няма лекарства, съдържащи физостигмин.
Как се използва Physostigmine
Физостигминът се прилага директно във вена или мускул. Възрастните обикновено получават два милиграма първоначално. Ако е необходимо, може да се приложи допълнителна доза от един до четири милиграма след 15 до 20 минути. Активното вещество трябва да се инжектира бавно, за да се намали рискът от странични ефекти.
Много рядко е необходимо на пациента да се приложи непрекъсната инфузия на физостигмин за по-дълъг период от време.
Какви са страничните ефекти на физостигмин?
Възможните нежелани реакции включват гадене, повръщане, забавен сърдечен ритъм (брадикардия), силно изпотяване, стесняване на бронхите (бронхоконстрикция) и дори церебрален припадък (= припадък, произхождащ от мозъка).
Какво трябва да се има предвид при употребата на физостигмин?
Противопоказания
В определени случаи не трябва да се прилага физостигмин. Тези абсолютни противопоказания включват
- Отравяне с необратими инхибитори на холинестеразата
- Миотонична дистрофия (наследствено мускулно заболяване)
- Деполяризиращ блок след приложение на деполяризиращи мускулни релаксанти
- Затворена черепно-мозъчна травма
Съществуват и относителни противопоказания, т.е. обстоятелства, при които ползите и рисковете от прилагането на физостигмин първо трябва да се преценят много внимателно. Лекарството може да се прилага само ако очакваните ползи надвишават рисковете.
Това се отнася за силно забавен сърдечен ритъм (брадикардия), ниско кръвно налягане (хипотония), бронхиална астма, диабет, улцерозен колит и болест на Паркинсон.
Прилагането на физостигмин се третира много стриктно, тъй като активното вещество е силно токсично. Смъртоносната доза за хората е само около десет милиграма.
Взаимодействия
Физостигминът и други членове на неговия клас активни вещества (индиректно действащи парасимпатикомиметици: дистигмин, неостигмин) взаимодействат с различни други лекарства. Например, те влияят върху ефекта на мускулно-релаксиращи вещества (мускулни релаксанти). Ефектът на така наречените недеполяризиращи миорелаксанти (рокуроний, атракуриум и др.) е отслабен, докато този на деполяризиращите миорелаксанти е удължен.
В допълнение, физостигмин и сродни съединения в комбинация със сърдечно-съдови лекарства от типа на бета-блокерите могат да доведат до ниско кръвно налягане и нарушения на сърдечната проводимост.
Възрастово ограничение
Бременност и кърмене
Има малко опит с употребата на физостигмин по време на бременност и кърмене.
Употребата при бременни жени е възможна, ако е абсолютно необходимо. За по-голяма сигурност развитието на нероденото дете може да се наблюдава внимателно чрез ултразвук. Няма съобщения за вродени дефекти след прилагане на физостигмин по време на бременност.
Необходимата краткосрочна употреба на физостигмин по време на кърмене изглежда приемлива. Въпреки това, бебето трябва да бъде внимателно наблюдавано.
Как да получите лекарство с физостигмин
Физостигминът се предлага само по лекарско предписание в Германия и Австрия и се прилага от лекар.
На пазара в Швейцария няма лекарства с активното вещество физостигмин.
