Продукти
Telotristat е одобрен в САЩ през 2017 г. и в много страни през 2018 г. под формата на филмирани таблетки (Xermelo).
Структура и свойства
Телотристат (C27H26ClF3N6O3Mr = 574.9 g / mol) присъства в лекарството като сол на хипурова киселина и като етил естер пролекарство. След абсорбция, пролекарството бързо се хидролизира от карбоксилестерази до активното лекарство телотристат.
Вещи
Телотристат инхибира биосинтеза на периферните серотонин в червата чрез инхибиране триптофан хидроксилаза. Серотонинът се образува от аминокиселината триптофан. При пациенти с карциноиден синдром, той се свръхпроизводи и играе важна роля в развитието на болестта. Telotristat не пресича кръв-мозък бариера в централната нервната система и следователно не инхибира синтеза на невротрансмитер серотонин. Има период на полуразпад около 6 часа.
Показания
За лечение на диария свързани с карциноиден синдром в комбинация с a соматостатин аналогов.
Дозиране
Според SmPC. Филмирани таблетки се приемат три пъти дневно по време на хранене.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include гадене, главоболие, кота на GGT, депресия, метеоризъм, намален апетит, периферни отоци и треска.
