тамсулозин

Продукти

Тамсулозинът се предлага на пазара под формата на продължително освобождаване таблетки и продължително освобождаване капсули и е одобрен в много страни от 1996 г. (Pradif, Pradif T, генерици). Тамсулозин се предлага и като фиксирана комбинация с инхибитора на 5алфа-редуктазата дутастерид (Duodart), виж под дутастерид тамсулозин. През 1996 г. продължително освобождаване капсули бяха освободени (Pradif). Pradif T със забавено освобождаване таблетки бяха одобрени до 2005 г. В тази форма той се нарича също „тамсулозин Т.“

Структура и свойства

Тамсулозин (С20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) присъства в наркотици като тамсулозин хидрохлорид, бял кристал прах който е трудно разтворим в вода. Клинично се използва само изомерът - (-) -. Тамсулозинът е метоксибензенсулфонамид и не е едно от производите на хиназолин като теразозин намлява алфузозин.

Вещи

Тамсулозин (ATC G04CA02) се свързва конкурентно с постсинаптичните α1-адренорецептори като антагонист, отпускащ гладката мускулатура на простатата и уретрата. Това увеличава потока на урината, подобрява симптомите на уриниране и запълване. Поради селективността към α1A рецептора (пикочните пътища) спрямо α1B рецептора (васкулатурата) се съобщава за по-малко сърдечно-съдови странични ефекти, отколкото при други алфа блокери. Ефектите се проявяват бързо, в рамките на часове до дни, в сравнение с инхибиторите на 5алфа-редуктаза. Тамсулозин няма ефект върху простата размер; той е ефективен само срещу симптоми.

Показания

За лечение на функционални симптоми на доброкачествено увеличение на простатата.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Ортостатична хипотония в анамнезата на пациента.
  • Тежка чернодробна недостатъчност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Тамсулозинът се метаболизира предимно от CYP3A4 и по-малко от CYP2D6. Drugs че по-ниско кръв налягане (антихипертензивни средства), като други алфа блокери, може да доведе до увеличаване кръв понижаване на налягането. Взаимодействия са допълнително възможни с циметидин, фуроземид, и варфарин.

Неблагоприятни ефекти

Най-честият неблагоприятен ефект е замаяност. Понякога, кръв налягането може да бъде понижено, което води до осезаем сърдечен ритъм, слабост, ортостатична хипотония и рядко кратка загуба на съзнание. Други странични ефекти включват главоболие, възпаление на носната лигавица, запек, диария, гадене, повръщане, кожа обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем, абнормна еякулация и болезнена постоянна ерекция на пениса. Случаи на интраоперативна дискета ирис се съобщава за синдром. Това е рядко усложнение, което може да възникне по време на катаракт хирургия (Leibovici et al, 2009).