Продукти
Фиксираната комбинация на инхибитора на неприлизин сакубитрил с валсартан е одобрен в САЩ, ЕС и много страни през 2015 г. под формата на филмово покритие таблетки (Entresto). Комбинацията се нарича още LCZ696.
Структура и свойства
Сакубитрил (C24H29НЕ5Mr = 411.5 g / mol) е an естер пролекарство, което се хидролизира в организма от естерази до активния метаболит LBQ657. The таблетки съдържат комплекс от отрицателно заредения сакубитрил с отрицателно заредения валсартан, както и натрий йони и вода в съотношение 1: 1: 3: 2.5. След поглъщане комплексът се разтваря и двете вещества се освобождават.
Вещи
Сакубитрил (ATC C09DX04) е инхибитор на неприлизин (неутрална ендопептидаза, NEP). Този ензим се намира в бъбрек и другаде и инактивира ендогенните натриуретични пептиди. Те включват:
- ANP: Предсърден натриуретичен пептид
- BNP: Мозъчен натриуретичен пептид
- CNP: Натриуретичен пептид от тип С
Тези пептиди имат диуретични, вазодилататорни, натриуретични, антихипертензивни и антипролиферативни свойства. Инхибирането на разграждането насърчава техните ефекти.
Показания
За лечение на систолично сърце неуспех. За намаляване на риска от сърдечно-съдова смърт и заболеваемост.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат два пъти дневно (сутрин и вечер), независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Комбинация с АСЕ инхибитори
- Ангиоедем в анамнезата на пациента, свързан с АСЕ инхибитори or сартаните.
- Комбинация с алискирен при пациенти с диабет мелитус или пациенти с нарушена бъбречна функция.
- Тежка бъбречна дисфункция
- бременност
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти от фиксираната комбинация включват ниско кръвно налягане, хиперкалиемия, кашлица, нарушена бъбречна функция и замаяност.