Рофлумиласт

Продукти

Рофлумиласт се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Даксас). Лекарството е одобрено в много страни през 2011 г.

Структура и свойства

Рофлумиласт (C17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol) има нестероидна бензамидна структура и няма връзка с глюкокортикоиди. Той съществува като бял прах който е практически неразтворим в вода.

Вещи

Рофлумиласт (ATC R03DX07) има противовъзпалителни свойства. Ефектите се дължат на селективно, мощно и конкурентно инхибиране на фосфодиестерази 4, които са отговорни за разграждането на сАМР във възпалителните клетки. Инхибирането на PD4 увеличава сАМР и намалява освобождаването на възпалителни медиатори и миграцията на неутрофили и еозинофили в дихателните пътища. Фосфодиестеразите са ензими които хидролизират цикличните нуклеотиди и играят важна роля в сигналната трансдукция в клетките. Рофлумиласт не е бронходилататор, за разлика от него теофилин, с което е фармакологично свързано.

Показания

За непрекъсната терапия при възрастни пациенти с тежка форма ХОББ и хроничен бронхит с анамнеза за чести обостряния. Лечението е едновременно с бронходилататорна терапия (напр. салметерол, тиотропиев бромид).

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно. Приемът не зависи от храненето и винаги трябва да се извършва по едно и също време на деня. Ефектът не е незабавен, но се забавя в рамките на няколко седмици.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Умерена до тежка чернодробна дисфункция

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Рофлумиласт се метаболизира от CYP3A4 и CYP1A2 до рофлумиласт-N-оксид. N-оксидът на рофлумиласт е частично активен метаболит; съответно, рофлумиластът е един от така наречените ограничени пролекарства. Кореспондентски взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват храносмилателни симптоми като диария, отслабване, гадене, коремна болкаи централни странични ефекти като главоболие. Инхибиране на PDE4D в централната нервната система причини гадене и повръщане. Рофлумиласт може да причини психични разстройства като нарушения на съня, безпокойство, нервност и депресия.