Как действа амитриптилин
Амитриптилин е лекарство от групата на така наречените трициклични антидепресанти. Има повдигащо настроението, анксиолитично и успокояващо действие. Амитриптилинът също облекчава интензивността на болката, причинена от нервна болка (невропатична болка) и намалява честотата на хронично тензионно главоболие и мигрена.
Амитриптилинът упражнява тези ефекти чрез повлияване на чувствителния баланс на веществата-носители (невротрансмитери) в мозъка. Тези пратени вещества предават нервни сигнали между отделните мозъчни клетки:
Понастоящем експертите приемат, че развитието на депресия отчасти се дължи на липсата на определени невротрансмитери в мозъка (напр. серотонин и норадреналин). Тук се намесват трицикличните антидепресанти (TCAs) като амитриптилин: Те предотвратяват повторното поемане на невротрансмитерите в оригиналната клетка, така че да могат да упражняват ефекта си по-дълго.
Като TCA, амитриптилин инхибира обратното поемане на различни невротрансмитери само леко селективно. Той блокира обратното захващане на серотонин и норадреналин и също така се свързва с множество други рецептори на различни сигнални пътища в мозъка.
Този спектър на действие е различен за почти всеки антидепресант, което прави възможно лечението на множество психични заболявания с голямо разнообразие от аспекти.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Активното вещество амитриптилин се абсорбира бавно в кръвта (за период от един до пет часа). Метаболизира се в черния дроб, при което продуктът от разграждането има и антидепресивен ефект.
След като се метаболизира, амитриптилин се екскретира през бъбреците. Необходими са около 25 часа, докато тялото метаболизира и отдели половината от активната съставка (полуживот).
Кога се използва амитриптилин?
Активното вещество амитриптилин е одобрено за лечение на:
- депресивни разстройства
- невропатична болка
- хронично тензионно главоболие и мигрена (за профилактика)
- Нощна енуреза ("нощно напикаване")
- Синдром на дефицит на вниманието (хиперактивност), накратко: ADD или ADHD
- хранителни разстройства
- шум в ушите
- Фибромиалгия.
Обикновено се използва за по-дълъг период от време.
Как се използва амитриптилин
Активната съставка амитриптилин обикновено се използва под формата на таблетки, понякога със забавено освобождаване. Капки и инжекционни разтвори амитриптилин също се предлагат на немския пазар.
Таблетките обикновено се приемат през целия ден (сутрин – обед – вечер). Ако дозата на амитриптилин е ниска или освобождаването на активната съставка е забавено, обикновено се приема вечер, тъй като може да се появи умора, особено в началото на лечението.
Какви са страничните ефекти на амитриптилин?
Наддаване на тегло се наблюдава при повече от един на всеки десет души, лекувани с амитриптилин и следователно е много честа нежелана реакция от лечението с амитриптилин. В допълнение, агресия, замаяност, сънливост, ускорен пулс, ниско кръвно налягане, запушен нос, сухота в устата, повишено изпотяване, задържане на урина и умора са много чести – особено в началото на лечението с амитриптилин.
Ефектите и страничните ефекти се проявяват по различно време. Първоначално преобладават страничните ефекти. Те обикновено отшумяват след една до две седмици и се проявява действителният антидепресивен ефект.
Какво трябва да се има предвид при приема на амитриптилин?
Противопоказания
Амитриптилин не трябва да се използва в следните случаи
- Болести на сърцето
- съпътстващо лечение с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори – за депресия и болест на Паркинсон)
- Свръхчувствителност към активното вещество
Взаимодействия
Амитриптилин може да засили ефекта на адреналин, ефедрин и фенилефрин (симпатикомиметици) върху сърцето. Той също така повишава ефекта на централно действащи антихипертензивни средства (напр. клонидин, метилдопа) и антихолинергици (напр. толтеродин, оксибутинин).
Амитриптилинът се разгражда в черния дроб чрез определени ензими, така че приемането на инхибитори на тези ензими по едно и също време може да доведе до повишени странични ефекти на амитриптилин. Такива инхибитори са например противогъбични средства като флуконазол и тербинафин, но също и други антидепресанти като флуоксетин, пароксетин и бупропион.
Възрастово ограничение
Амитриптилин не трябва да се използва за лечение на депресивни разстройства при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липса на проучвания за ефикасност.
Въпреки това, активното вещество е одобрено за лечение на нощна енуреза от шестгодишна възраст, ако други мерки не са довели до желания успех.
Бременност и кърмене
Групата активни съставки на трицикличните антидепресанти е на разположение повече от 60 години. Съответно има голям опит относно ефектите и страничните ефекти - също по време на бременност и кърмене.
Има по-малко обширни данни за употребата на амитриптилин по време на кърмене. Досега не са описани симптоми при кърмени деца. Следователно амитриптилин е един от антидепресантите на избор по време на кърмене, при условие че е показана лекарствена терапия.
Как да получите лекарство с амитриптилин
В Германия, Австрия и Швейцария препаратите, съдържащи активната съставка амитриптилин във всяка дозировка и лекарствена форма, се предлагат само по лекарско предписание и могат да бъдат получени само от аптеките.
Капки, съдържащи амитриптилин, се предлагат само в Германия, но не и в Австрия или Швейцария.
От кога е известен амитриптилинът?
Имипраминът е първият трицикличен антидепресант, открит и за първи път тестван през 1955 г. Амитриптилинът е въведен в САЩ през 1961 г. като втори член на трицикличните антидепресанти. Оттогава той е един от най-често предписваните антидепресанти в света и се използва успешно и в много други области на приложение.
