Продукти
Регорафениб се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Стиварга). Той беше одобрен в много страни през февруари 2013 г.
Структура и свойства
Регорафениб (С21H15ClF4N4O3Mr = 482.8 g / mol) присъства в наркотици като регорафениб монохидрат, който е практически неразтворим в вода.
Вещи
Регорафениб (ATC L01XE21) има противотуморни и антиангиогенни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на няколко кинази (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Регорафениб има дълъг полуживот от 20 до 30 часа. Удължава преживяемостта при метастатичен колоректален рак с медиана от 1.4 месеца в клинични изпитвания.
Показания
- Като средство от втора линия за лечение на пациенти с метастатичен колоректален карцином.
- Стомашно-чревни стромални тумори, хепатоцелуларен карцином (не е одобрен във всички страни).
Дозиране
Според професионалната информация. Таблетките се приемат веднъж дневно по едно и също време след леко хранене. Терапията се провежда на цикли с прекъсвания в терапията (3 седмици лечение, последвано от 1 седмица почивка).
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Регорафениб се метаболизира от CYP3A4 и UGT1A9 и е a BCRP и P-gp, UGT и CYP инхибитор. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Описано е друго взаимодействие с антибиотици.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включва слабост, умора, загуба на апетит, намален прием на храна, синдром на крака на ръката, диария, загуба на тегло, инфекции, хипертонияи гласови нарушения. Регорафениб има черен дроб-токсични свойства и рядко могат да причинят тежко чернодробно заболяване.
