Питолизант

Продукти

Pitolisant (по-рано типролисант) се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Wakix). Той беше одобрен в ЕС през 2016 г., в много страни през 2018 г. и в САЩ през 2019 г.

Структура и свойства

Питолизант (C₁₇H₂₆ClNO, М_r = 295.8 g / mol) е пиперидиново производно и an етер.

Вещи

Pitolisant (ATC N07XX11) е обратен агонист / антагонист на хистамин Н3 рецептор. Той насърчава хистаминергичното сигнализиране в мозък и също така увеличава освобождаването на ацетилхолин, норепинефрин, и допамин. Това повишава бдителността и вниманието. The хистамин Н3 рецепторът е авторецептор, който инхибира освобождаването на хистамин в централната част нервната система. Полуживотът е 10 до 12 часа.

Показания

При възрастни за лечение на нарколепсия със или без катаплексия.

Дозиране

Според професионалната информация. The доза се коригира индивидуално. Таблетките се приемат сутрин със закуска.

Противопоказания

• Свръхчувствителност
• Тежка чернодробна дисфункция
• Кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Pitolisant е субстрат на CYP3A4 и CYP2D6. Лекарствените взаимодействия са описани със следните агенти и други:

• Три- и тетрациклични антидепресанти.
• Антихистамини, които пресичат кръв-мозък бариера.
• Агенти, които удължават QT интервала.
• Ензимни индуктори
• CYP2D6 инхибитори

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include безсъние, главоболие, и гадене.