Продукти
Пирфенидонът се предлага на пазара под формата на твърд капсули и филмирани таблетки (Есбриет). Той беше одобрен в Япония през 2008 г. (Пиреспа), в ЕС през 2011 г., в САЩ през 2014 г. и в много страни през 2015 г.
Структура и свойства
Пирфенидон или 5-метил-1-фенил-2-1 (Н) -пиридон (С12H11НЕ, Мr = 185.2 g / mol) е фенилпиридон. Съществува като бял до бледожълт, нехигроскопичен прах.
Вещи
Пирфенидон (ATC L04AX05) има антифибротични и противовъзпалителни свойства. Има кратък полуживот от приблизително 2.4 часа. Пирфенидон намалява:
- Натрупването на възпалителни клетки.
- Пролиферация на фибробласти.
- Образуването на свързана с фиброза протеини и цитокини.
- Повишеният биосинтез и натрупване на извънклетъчен матрикс.
Показания
За лечение на идиопатична белодробна фиброза.
Дозиране
Според SmPC.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Едновременно приложение на флувоксамин
- Тежко чернодробно увреждане
- Терминална чернодробна недостатъчност
- Тежка бъбречна дисфункция
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Пирфенидон се метаболизира предимно от CYP1A2. Инхибитори на CYP1A2 като флувоксамин и сокът от грейпфрут може да предизвика съответно повишаване на плазмените концентрации. Обратно, пушене може да индуцира CYP1A2 и да намали нивата.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include гадене, обрив, умора, диария, диспепсия, и фотосенсибилизация.
