Продукти
Ospemifene се предлага на пазара под формата на таблетки (Osphena). Той беше одобрен в САЩ през февруари 2013 г. Все още не е регистриран в много страни.
Структура и свойства
Оспемифен (C24H23СЮ2Mr = 378.9 g / mol) съществува като бял кристал прах което е неразтворимо в вода. Това е трифенилетиленово производно и има нестероидна структура. Оспемифенът е метаболит на торемифен и има подобна структура на тамоксифен и торемифен.
Вещи
Оспемифенът е агонист и антагонист на естрогенния рецептор. В ендометриум, той има естрогенни агонистични ефекти.
Показания
За лечение на болка по време на полов акт (диспареуния) поради менопауза свързани с вагинална атрофия.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно по време на хранене.
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Оспемифенът се метаболизира от CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19 и има високо свързване с протеини. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Оспемифен не трябва да се комбинира с други СЕРМ.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват зачервяване, вагинално течение, мускули спазми, и повишено изпотяване. Както при другите естрогенни агенти, сериозни странични ефекти като ендометриума рак, венозна тромбоза, и удар рядко са възможни.
