Продукти
Иматиниб се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Gleevec, Gleevec GIST, родов). Той е одобрен в много страни от 2001 г. Дженериците излизат на пазара през 2016 г. Те не са одобрени за лечение на стомашно-чревни стромални тумори (GIST), тъй като това показание все още е защитено с патент. През 2017 г. за пръв път бяха пуснати генерици на иматиниб GIST.
Структура и свойства
Иматиниб (С29H31N7О, Мr = 493.6 g / mol) присъства в лекарството като иматиниб мезилат, бял до кафяв или жълт кристален кристал прах. Това е 2-фениламинопиримидиново производно.
Вещи
Иматиниб (ATC L01XE01) има антипролиферативни и селективни цитостатични свойства. Той се свързва конкурентно с ATP-свързващия сайт на BCR-ABL киназа в хронична миелоидна левкемия, инхибиращ клетъчната пролиферация. Фигурата показва свързването на иматиниб с BCR-ABL (щракнете, за да увеличите). Иматиниб също инхибира други тирозин кинази, а именно тези на c-Kit, SCF и PDGFR, което е важно за другите показания.
Показания
За лечение на хронична миелоидна левкемия (Ph + CML). Други показания включват остър лимфобластен левкемия (Ph + ALL), някои стомашно-чревни тумори (GIST, стомашно-чревни стромални тумори), кожа тумори, хипереозинофилен синдром, атипични миелодиспластични / миелопролиферативни нарушения и агресивна системна мастоцитоза.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките обикновено се приемат веднъж дневно по време на хранене и голяма чаша вода. За дневни дози от 800 mg трябва да се приема два пъти дневно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Иматиниб е субстрат на CYP3A4 и инхибитор на CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 и CYP2C19. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни и трябва да се имат предвид. Иматиниб инхибира -глюкуронирането на ацетаминофен. Трябва да се внимава, когато се приема ацетаминофен хронично.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват храносмилателни симптоми като гадене, повръщане, диария, диспепсия, и коремна болка; оток; умора; качване на тегло; главоболие; мускул спазми; мускул и болки в ставите; болка в костите; кръв промени в броя; и кожа обрив.
