Ерлотиниб

Продукти

Ерлотиниб се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Тарцева). Той е одобрен в много страни от 2005 г. насам. Generic версии са регистрирани през 2018 г.

Структура и свойства

Ерлотиниб (С22H23N3O4Mr = 393.4 g / mol) присъства в наркотици като ерлотиниб хидрохлорид, бял прах който е трудно разтворим в вода. Разтворимостта се увеличава с намаляване на рН. Ерлотиниб е производно на анилин-хиназолин.

Вещи

Ерлотиниб (ATC L01XE03) има цитостатични и цитотоксични свойства. Той е инхибитор на тирозин киназата на EGFR (рецептор за епидермален растежен фактор). EGFR се разпространява на повърхността на рак клетки. Чрез инхибиране на тирозин киназата клетките се убиват. Клиничните проучвания показват, че лечението удължава преживяемостта.

Показания

За лечение на пациенти с локално напреднали или метастатични недребноклетъчни бял дроб рак. Използва се и в някои страни за лечение на метастатични рак на панкреаса в комбинация с гемцитабин.

Дозиране

Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно поне един час преди или два часа след хранене. Съвет:

  • Избягвайте силната слънчева светлина (кожа могат да се появят обриви).
  • Напускам пушене (намалява ефективността).
  • Помислете за наркотици взаимодействия.
  • Вземете лекарството на празен стомах.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Ерлотиниб се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP1A2 и CYP1A1. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни и уместни. Разтворимостта на ерлотиниб зависи от pH на стомаха. Антиациди, инхибитори на протонната помпаи Н2 антагонистите могат да намалят бионаличност. пушене също намалява бионаличност защото индуцира CYP1A1 и CYP1A2. Други взаимодействия са наблюдавани при антикоагуланти и статини.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват инфекциозно заболяване, умора, слаб апетит, конюктивит и други очни нарушения, дихателни нарушения, кашлица, лошо храносмилане, стомашно-чревно кървене, повишен черен дроб ензими, и обрив. Рядко са възможни тежки нежелани реакции, включително фатални резултати.