Продукти
Елуксадолин е одобрен под формата на филмово покритие таблетки в САЩ през 2015 г., в ЕС през 2016 г. и в много страни през 2018 г. (САЩ: Viberzi, EU, CH: Truberzi).
Структура и свойства
Елуксадолин (C32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)
Вещи
Елуксадолин (ATC A07DA06) има антидиарейни и аналгетични свойства. Той е агонист на μ-опиоидни рецептори, антагонист на δ-опиоидни рецептори и агонист на κ-опиоидни рецептори. Свързването с опиоидните рецептори нормализира чревната моторика и движението на червата. Смята се, че антагонизмът срещу δ-рецептора води до по-малко запек като страничен ефект в сравнение с чисти μ-агонисти като лоперамид. Елуксадолинът е предимно ефективен локално в червата поради ниско приемане през устата бионаличност.
Показания
За лечение на синдром на дразнимото черво с диария (IBS-D / IBS-D).
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат сутрин и вечер с храна.
Злоупотреба
Елуксадолин има нисък потенциал за злоупотреба.
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Елуксадолин е субстрат и инхибитор на OATP1B1 и има потенциал за инактивиране на CYP3A4. Елуксадолин не трябва да се комбинира с наркотици които инхибират чревния транзит (напр. лоперамид).
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include запек, гадене, и коремна болка. Съобщавани са редки случаи на панкреатит.
