Продукти
Гефитиниб се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Иреса). Той беше одобрен в много страни през 2011 г.
структура
Гефитиниб (С22H24ClFN4O3Mr = 446.9 g / mol) е производно на морфолин и анилин хиназолин. Той съществува като бял прах който е трудно разтворим в вода, особено при високо рН.
Вещи
Гефитиниб (ATC L01XE02) е цитостатичен и цитотоксичен. Неговите ефекти се дължат на селективно инхибиране на тирозин киназата на рецептора на епидермален растежен фактор EGFR. EGFR се разпространява на повърхността на рак клетки. Инхибирането на тирозин киназата убива клетките.
Показания
За лечение на пациенти с локално напреднали или метастатични недребноклетъчни бял дроб рак с активираща EGFR мутация.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно, независимо от храненето. Високо рН в стомах значително намалява бионаличност, Следователно, антиациди трябва да се прилага през интервал от време.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Деца
- Чернодробна недостатъчност
- Бременност и кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Гефитиниб се биотрансформира от CYP3A4. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия с индуктори и инхибитори са клинично значими. Гефитиниб инхибира CYP2D6 и може да доведе до увеличаване на субстратите на CYP2D6 като метопролол, друг взаимодействия са отбелязани с антиациди (виж по-горе), антагонисти на витамин К и винорелбин.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват храносмилателни смущения като диария, гадене, повръщане, възпаление на устната кухина лигавицата, загуба на апетит, слабост и кожа реакции. Други чести нежелани реакции включват кървене, очни нарушения, дехидрация като резултат от диария, проблеми с ноктите, загуба на коса, и треска. Рядко се включват тежки нежелани реакции хепатит, тежка кожа реакции, реакции на свръхчувствителност, интерстициални бял дроб заболяване и панкреатит.
