Гентамицин е аминогликозид антибиотик. Той е ефективен предимно срещу Грам-отрицателни бактерии но сега се използва системно само при спешни случаи поради нефротоксични и ототоксични странични ефекти.
Какво е гентамицин?
Гентамицин е антибиотик от групата на аминогликозиди, който се състои от няколко вещества, наречени гентамицини. По този начин това е смес от вещества. Сулфатната сол на гентамицин се използва като лекарство. Първите гентамицини са открити в бактериалния щам Micrononospora purpurea. Различните гентамицини са структурно много сходни. Гентамицинът има бактерициден ефект и е ефективен предимно срещу Грам-отрицателни бактерии, но и срещу стафилококи. Използва се системно само като резерв антибиотик, особено при вътреболнични инфекции (т.нар. болнични инфекции), тъй като може да причини тежки странични ефекти. Нефро- и ототоксичността са основните, които трябва да се споменат тук. Когато се използват локално, тези възможни нежелани реакции са толкова малко вероятни, че са незначителни. Поради тази причина гентамицинът често се използва в капки за очи намлява мехлеми за очи.
Фармакологично действие
Гентамицинът е добре действащ антибиотик и може да се използва за лечение на различни бактериални инфекции. На практика гентамицинът се използва системно само като спешно лекарство, тъй като може да причини тежки странични ефекти. Те включват преди всичко изразена нефро- и ототоксичност. Тези потенциални бъбречни и ототоксични ефекти предотвратяват широкото използване на гентамицин, стига да са ефективни антибиотици са налични. По някои показания, особено при болнични инфекции (вътреболнични инфекции), други агенти често са недостъпни или други антибиотици наличните причиняват подобни или по-тежки странични ефекти. Във ветеринарната медицина, от друга страна, гентамицинът се използва широко, главно поради ниската му цена. The механизъм на действие на гентамицин е да предотврати отчитането на иРНК върху рибозоми of бактерии. Това става чрез свързване към 30S субединицата на рибозоми. Ако иРНК не може да бъде разчетена, биосинтезата на протеините на бактериите е затруднена. Ако висок концентрация на гентамицин, биосинтезата на човешки протеин също може да бъде засегната. Когато прилагате гентамицин, трябва да се отбележи, че това не може да се прави през устата. Гентамицин винаги трябва да се прилага парентерално.
Медицинско приложение и употреба
Гентамицинът е ефективен предимно срещу Грам-отрицателни бактерии, но е ефективен и срещу стафилококи. Той не е ефективен срещу анаеробни бактерии, а гентамицинът е по-малко ефективен в кисела и / или анаеробна среда. Като цяло, гентамицинът е добре действащ антибиотик и поради това може да се използва за редица бактериални инфекции. Тъй като обаче съществува висок риск от тежки странични ефекти, системното използване на гентамицин се извършва само в спешни случаи. В такива случаи обикновено се използва в комбинация с бета-лактам антибиотици. Показанията за употреба на гентамицин включват ендокардит (, на вътрешната облицовка на сърце), тежки инфекции, причинени от псевдомонада, ентерококи, листерия, стафилококии ентеробактерии, както и инфекции, причинени от многократно резистентни туберкулоза бактерии. Във всеки случай системната употреба на гентамицин трябва да бъде строго претеглена спрямо риска от тежки странични ефекти. В случай на продължително лечение, това претегляне трябва да се извършва отново и отново. Терапевтичният обхват на гентамицин е тесен: ако съществува повишено плазмено ниво, рискът от нефро- и ототоксични реакции се увеличава бързо. Рискът също се увеличава с увеличаване на продължителността на лечението, тъй като гентамицин се натрупва в бъбречната кора. Поради това са необходими стриктни индикации и индивидуално дозиране. При локално приложение рискът от системни странични ефекти е нисък. Поради тази причина гентамицинът често се използва в капки за очи намлява мехлеми. В хирургията понякога се използват топчести вериги, съдържащи гентамицин и костен цимент, съдържащи гентамицин, за предотвратяване на следоперативни инфекции на меките тъкани и костите. Освен това при различни процедури се използват гъби, съдържащи гентамицин. Гентамицинът е полезен тук поради своята висока топлоустойчивост и нисък алергенен потенциал. Гентамицин може да се използва и срещу Болест на Мениер, но не е одобрен за тази употреба световъртеж което се случва през Болест на Мениер може да се лекува с гентамицин, тъй като гентамицинът може да унищожи сензорните клетки в ухото поради своята ототоксичност.
Рискове и странични ефекти
Гентамицинът е силно нефро- и ототоксичен. В 1-10% от случаите, увреждане на бъбрек възниква поради гентамицин. В този случай възниква увреждане на проксималния канал. Това обикновено е обратимо. В комбинация с други нефротоксични наркотици, рискът се увеличава. Отоксичните реакции също се появяват често. Увреждането на слуха се случва в 1-3% от случаите и баланс нарушения се срещат в до 14% от случаите. Няма безопасен гентамицин доза, но рискът от странични ефекти се увеличава с по-висока дневна доза и с по-висока обща доза. По този начин има по-висок риск при по-голяма продължителност на лечението и при по-висока доза. Други странични ефекти се състоят от нервно-мускулни блокажи. По време на лечението с гентамицин трябва да се наблюдават плазмените нива.
