Продукти
Мелатонинът рецепторните агонисти се предлагат на пазара под формата на таблетки и капсули.
Структура и свойства
Мелатонинът рецепторните агонисти са структурно получени от и свързани с естествения хормон мелатонин.
Вещи
Мелатонинът, хормон на съня, произведен от епифизната (епифизна) жлеза на мозък от триптофан, има централна роля в организма при регулирането на цикъла сън-събуждане (циркаден ритъм). Притежава свойства за насърчаване на съня и намалява телесната температура. Физиологично, нивата на мелатонин в кръв изгряват след падането на нощта, достигат своя връх към средата на нощта и развиват ефекта си, стимулиращ съня Светлината е основният естествен антагонист на хормона. Ефектите се основават на свързването с мелатониновите (МТ) рецептори. Агонистите на мелатониновите рецептори имат свойства, стимулиращи съня. Както при естествения хормон, ефектите се основават на свързването с мелатониновите рецептори, предимно MT1 и MT2. Агомелатин (Valdoxan) допълнително блокира серотонин 5-HT2C рецептори и следователно има антидепресант ефекти.
Активни вещества
- Агомелатин (валдоксан)
- Рамелтеон (Розерем)
- Тасимелтеон (Хетлиоз)
Естествен лиганд:
- Мелатонин (напр. Циркадин).
Показания
- Нарушения на съня, затруднено заспиване
- Депресивни епизоди
- Не-24-часово разстройство на сън и събуждане (не-24)
Други показания (все още няма одобрение):
- часовата разлика
- Работа на смени
- Други нарушения на ритъма на сън и събуждане
Дозиране
Според SmPC. Агонистите на мелатониновите рецептори обикновено се приемат веднъж дневно вечер преди лягане.
Противопоказания
Противопоказанията включват:
- Свръхчувствителност
- Комбинация с CYP1A инхибитори като флувоксамин.
- Нарушено черен дроб функция (агомелатин).
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Мелатониновите рецепторни агонисти са субстрати на CYP450 и по-специално CYP1A. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Централен депресант наркотици и алкохолът може да потенцира неблагоприятни ефекти.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти include главоболие, замаяност, необичайни сънища, лошо храносмилане, сънливост, умораи стомашно-чревни смущения. The наркотици може да причини сънливост и поради това не трябва да се приема, когато се увеличава концентрация е необходимо, като например при шофиране.
