Как действа флупиртин
Флупиртин има троен механизъм на действие:
1) Аналгетичният ефект идва от действието му върху интерфейсите (синапсите) на нервните клетки, които провеждат болковия стимул от тялото към мозъка. Електрическите сигнали се транспортират по тези пътища и достигат до синапсите, където се предават на следващата нервна клетка с помощта на невротрансмитери.
2) Мускулно релаксиращият ефект на флупиртин се основава на подобен механизъм. Нервните импулси от мозъка към мускулите се предават само в отслабена форма. Тъй като активната съставка действа предимно върху силно натоварените мускули, мускулното напрежение се облекчава специално, но няма обща мускулна релаксация (мускулна релаксация).
Нервните клетки стават все по-чувствителни към постоянни болкови стимули, т.е. техният праг на болка намалява. Тогава дори леко докосване може да се почувства като болка. Флупиртин противодейства на този механизъм, като повишава прага за предаване на стимула и по този начин го възстановява до нормалното.
Абсорбция, разграждане и екскреция
По-голямата част от активната съставка се екскретира в урината през бъбреците, а по-малка част се екскретира и в изпражненията чрез жлъчката. Около седем до десет часа след поглъщането кръвното ниво на флупиртин отново е спаднало наполовина.
Кога е използван флупиртин?
Как е използван флупиртин
При прием на Флупиртин твърди капсули, дозировката е 100 милиграма от активната съставка три до четири пъти на ден. При силна болка еднократната доза може да се увеличи до 200 милиграма (максимална обща дневна доза 600 милиграма).
Таблетките с бавно освобождаване, съдържащи 400 милиграма флупиртин, които освобождават активната си съставка бавно през целия ден, се приемат само веднъж на ден.
Какви са страничните ефекти на флупиртин?
При повече от десет процента от пациентите флупиртин предизвиква повишаване на нивата на определени ензими в кръвта (трансаминази) и умора, особено в началото на лечението.
Един на всеки десет до сто лекувани души развива замаяност, киселини, гадене, повръщане, стомашно разстройство, запек, диария, подуване на корема, повишено изпотяване, нарушения на съня, загуба на апетит, депресия, тремор, главоболие, коремна болка, сухота в устата и нервност .
В отделни случаи е възможно безобидно зелено оцветяване на урината.
Тъй като флупиртинът може да причини сериозно увреждане на черния дроб, всички одобрени препарати бяха изтеглени от пазара през 2018 г.
Какво трябва да се има предвид при приема на флупиртин?
Противопоказания
Флупиртин не трябва да се приема от:
- Известно чернодробно увреждане или чернодробна дисфункция.
- Миастения гравис (наследствено мускулно заболяване)
- Злоупотребата с алкохол
- @ История или наличие на тинитус
Лекарствени взаимодействия
Флупиртин се транспортира в кръвта чрез транспортни протеини (албумин), които транспортират и други лекарства. Когато се приема по едно и също време, флупиртин може следователно да измести другите вещества от кръвта, което ги прави по-мощни.
Проучванията показват, че това е случаят със седативите и сънотворните от класа на бензодиазепините (като диазепам, лоразепам, лорметазепам) и антикоагуланти от кумаринов тип (като варфарин, фенпрокумон).
Възрастово ограничение
Флупиртин не е одобрен при деца и юноши под 18 години. Пациенти в старческа възраст и пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане е разрешено да приемат само намалена доза флупиртин.
Бременност и кърмене
Тъй като има ограничени данни за поносимост и безопасност за употреба по време на бременност и кърмене, флупиртин не трябва да се приема през това време.
Как да получите лекарство с флупиртин
Координационната група за процедури за взаимно признаване и децентрализирани процедури (CMDh) потвърди тази препоръка. В резултат на това съответните лекарства бяха изтеглени от пазара и оттогава не се предлагат.
