Как действа флуоксетин
Флуоксетин е активно вещество от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) с антидепресантни (повдигащи настроението) свойства.
Като антидепресант флуоксетинът се намесва директно в мозъчния метаболизъм. В мозъка веществата-преносители, наречени невротрансмитери, предават сигнали между отделните нервни клетки: След като бъдат освободени от нервната клетка, невротрансмитерите се прикрепят към местата на свързване (рецептори) на съседната клетка, като по този начин предават сигнал. За да прекратят сигнала, веществата-носители се реабсорбират в клетката на произход.
Точните причини за депресията все още не са известни. Известно е обаче, че най-малко една от причините за депресивните разстройства може да бъде дефицитът на веществото серотонин (т.нар. „хормон на щастието“).
Желаният антидепресивен ефект от флуоксетин настъпва приблизително една до две седмици след започване на терапията.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Флуоксетин се абсорбира в кръвта през чревната стена, където достига максималната си концентрация около шест часа след приема. Флуоксетинът преминава през кръвта до черния дроб, където голяма част от него се метаболизира бавно, и до мозъка, където упражнява своите ефекти.
Нивото на активната съставка в кръвта спада наполовина след около два дни, ако се приема еднократно, и наполовина след около четири до шест дни, ако се приема няколко пъти. Този така наречен „полуживот“ е много дълъг в сравнение с други антидепресанти, което може да има както предимства, така и недостатъци.
Кога се използва флуоксетин?
Областите на употреба на флуоксетин включват:
- Депресивни разстройства (епизоди на голяма депресия).
- Обсесивно-компулсивното разстройство
- Булимия („разстройство на преяждане“)
В последния случай пациентът трябва да получи и психотерапевтична консултация. В повечето случаи такова консултиране е полезно и в други области на приложение.
Как се използва флуоксетин
Флуоксетин се предлага само за поглъщане, обикновено като таблетка или твърда капсула, понякога като разтвор за пиене или таблетки за приготвяне на разтвор за пиене.
В повечето случаи се препоръчва веднъж дневно дозиране сутрин. В случай на високи дози или стомашна непоносимост, дневната доза може да се раздели и да се приема през целия ден.
Може да се приема със или между храненията, тъй като това не влияе на усвояването на активната съставка. Индивидуално необходимата дозировка се определя от лекаря.
Какви са страничните ефекти на флуоксетин?
Тъй като антидепресантът има особено дълга продължителност на действие и време на престой в тялото, трябва да се обърне специално внимание на страничните ефекти по време на терапията. Това е така, защото ефектът на флуоксетин може да продължи няколко дни дори след спиране на лекарството.
При един от десет до един от сто пациенти флуоксетин може да причини загуба на тегло, повишаване на кръвното налягане и зрителни смущения. Освен това сърдечният ритъм може да се промени: така нареченият QT интервал в ЕКГ може да се удължи, което е особено важно да се отбележи, ако пациентът приема и други лекарства.
Могат да възникнат и психологически проблеми, особено в началото на лечението с флуоксетин. Те включват, например, безпокойство, вътрешно безпокойство, мисловни разстройства като забавяне на мисловните процеси или постоянно мрачно състояние, проблеми със съня и промени в настроението. Но също така се съобщава за суицидни мисли или дори опити за самоубийство. Ето защо лекарите наблюдават внимателно пациентите през първите няколко седмици от лечението.
Ако се появят обриви, задух или общи симптоми на алергична реакция, терапията трябва да се преустанови незабавно и да се потърси лекар, тъй като, както при други алергии, могат да се появят животозастрашаващи симптоми.
Поради бавната скорост на екскреция на активното вещество, може да отнеме много време за отшумяване на нежеланите лекарствени реакции (НЛР).
Какво трябва да се има предвид при приема на флуоксетин?
Противопоказания
- известна свръхчувствителност към активното вещество
- едновременна употреба на необратими инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори – използвани при депресия и болест на Паркинсон)
- @ едновременна употреба на метопролол (напр. при хипертония, коронарна артериална болест)
Лекарствени взаимодействия
Ако трябва да се приемат други централно действащи лекарства (т.е. лекарства, които действат в мозъка) в допълнение към флуоксетин, това трябва да се обсъди с лекар или фармацевт предварително.
Това важи особено за други антидепресанти и препарати, които действат директно върху серотониновата система, като триптофан, трамадол и лекарства за мигрена (триптани като суматриптан, някои от които се предлагат и без рецепта). В комбинация с флуоксетин може да възникне така нареченият „серотонинов синдром“, който изисква незабавно лечение!
В разграждането на флуоксетин в черния дроб участват ензими, които значително разграждат и други активни вещества в организма. Следователно едновременната употреба може да доведе до взаимодействия.
В допълнение, алкохолът трябва да се избягва по време на терапията с флуоксетин, за да не се натоварва допълнително черния дроб (централен орган за детоксикация).
Едновременната употреба на антикоагуланти може да доведе до повишена антикоагулация и да увеличи риска от кървене. Следователно стойностите на коагулацията трябва да се проследяват внимателно, особено в началото на лечението.
Възрастово ограничение
Активното вещество флуоксетин не трябва да се използва при деца под 8 години. При по-големи деца и юноши под 18 години специалист започва и проследява терапията особено внимателно.
Флуоксетин може да повиши суицидното поведение, особено при юноши и млади възрастни – в някои случаи действително е настъпило самоубийство поради ефекта на флуоксетин, повишаващ желанието. Този риск съществува при почти всички SSRI.
Бременност и кърмене
Различни проучвания върху резултатите от бременността по време на терапия със SSRI предимно не успяват да предоставят ясни доказателства за повишен процент на спонтанни аборти. Въпреки това, не може да се изключи със сигурност повишен риск от малформации при лечение с флуоксетин.
Същото важи и за периода на кърмене. Поради дългия полуживот на флуоксетин, тук също трябва да се предпочитат циталопрам или сертралин.
Как да получите лекарства, съдържащи активната съставка флуоксетин
Fluoxetine изисква рецепта в Германия, Австрия и Швейцария и може да бъде получен от аптеките само с валидна рецепта.
От кога е известен флуоксетин?
Флуоксетинът е представен за одобрение в Съединените щати през 1977 г. След допълнителни години на изследване и оценка на флуоксетин, той най-накрая е одобрен в САЩ през 1987 г.
Патентът на активната съставка флуоксетин изтече през 2001 г., което позволи на други производители да предлагат на пазара флуоксетин под формата на генерични лекарства (копия на лекарства) на по-ниски цени.
