Как действа пропранололът
Пропранололът принадлежи към лекарствения клас на бета-рецепторните блокери (бета-блокери). Като такъв, той действа в автономната нервна система, която контролира кръвното налягане и сърдечната функция, наред с други неща. И в двата случая регулирането се осъществява чрез определени нервни носители (невротрансмитери), включително предимно адреналин.
Този хормон се произвежда в надбъбречната медула и може да се свърже с определени докинг места (бета рецептори) на сърцето, като по този начин сигнализира за ускоряване на сърдечния ритъм. В допълнение, адреналинът може да разшири бронхите и да стимулира и увеличи метаболизма (разграждане на гликоген и мазнини).
Пропранололът се конкурира с адреналина за бета рецепторите и в крайна сметка измества невротрансмитера. Това означава, че адреналинът вече не може да упражнява ускоряващия си сърдечен ритъм ефект – в резултат на което сърдечният ритъм се забавя и кръвното налягане пада. Друг важен ефект е намаляването на консумацията на кислород от сърцето.
За разлика от по-новите агенти, пропранололът е неселективен бета-блокер. Това означава, че той инхибира както бета-1 рецепторите (намиращи се предимно в сърцето), така и бета-2 рецепторите (намиращи се в белите дробове, наред с други места). Поради това лекарството вече е станало по-малко важно при лечението на сърдечни заболявания.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Кога се използва пропранолол?
Пропранололът е лекарство, използвано при сърдечно-съдови заболявания. Подробни показания за употреба са:
- Хипертония
- Коронарна болест на сърцето
- определени форми на сърдечна аритмия
- функционални (не органично причинени) сърдечни оплаквания
- Мускулен тремор с неизвестна причина (есенциален тремор)
- предотвратяване на мигрена
- хипертиреоидизъм (свръхактивна щитовидна жлеза)
В допълнение, активната съставка може да осигури облекчение при обикновено безпокойство (като тревожност от стрес или тревожност преди изпит). Въпреки това, употребата му при това показание не е по предназначение.
Как се използва пропранолол
Пропранолол обикновено се прилага през храносмилателния тракт, например под формата на таблетки или като разтвор. Колко често и в какви дози трябва да се приема активното вещество се определя индивидуално от лекаря.
В някои случаи активната съставка се прилага интравенозно, т.е. инжектира се директно във вената.
Какви са страничните ефекти на пропранолол?
Някои странични ефекти са резултат от ефекта върху други рецептори на вегетативната нервна система. Например често се появяват световъртеж, главоболие, изпотяване, нарушения на съня, изтръпване и усещане за студ в крайниците и стомашно-чревни оплаквания. Възможен е и спад на сърдечната честота.
Какво трябва да се има предвид при приема на пропранолол?
Противопоказания
Пропранолол не трябва да се приема в следните случаи:
- ниско кръвно налягане (хипотония)
- Слабост на сърдечния мускул, свързана със задържане на вода в тъканите и задух (остра декомпенсирана сърдечна недостатъчност)
- Шок
- Нарушения в образуването или предаването на възбуждане в сърцето (като AV блок II или III степен)
- едновременна употреба на калциеви антагонисти от типа на верапамил или дилтиазем (напр. при високо кръвно налягане или ангина пекторис)
- едновременна употреба на МАО инхибитори = моноаминооксидазни инхибитори (напр. при депресия и болест на Паркинсон)
Лекарствени взаимодействия
Някои лекарствени вещества могат да засилят или дори да повлияят отрицателно ефекта на пропранолол върху сърцето и кръвообращението и затова не трябва да се приемат по едно и също време. Те включват:
- Сърдечни гликозиди (за лечение на сърдечна недостатъчност и сърдечни аритмии)
- наркотици (упойки)
- Фенотиазини (използвани например за лечение на психози)
- Лекарства за кръвно налягане
Пропранололът може да повиши кръвната концентрация на лекарството против мигрена ризатриптан. Следователно дозировката му трябва да бъде не повече от 5 милиграма.
Лекарства, които се разграждат в черния дроб от същата ензимна система като пропранолол, могат да взаимодействат с бета-блокера. Тогава може да се наложи корекция на дозата. Това се отнася например за:
- Варфарин (антикоагулант)
- Теофилин (резервен медикамент при респираторни заболявания)
Възрастово ограничение
Пропранололът може да се използва в подходяща доза от раждането. Ако е налице тежко бъбречно или чернодробно увреждане, дозата трябва да се коригира.
Бременност и кърмене
Бета-блокерът може да се използва по време на бременност, ако е необходимо. Впоследствие може да се наложи наблюдение на нероденото или новороденото дете. Употребата на пропранолол по време на кърмене също е възможна.
Как да получите лекарство с пропранолол
Лекарствата, съдържащи пропранолол, изискват рецепта в Германия, Австрия и Швейцария. Това означава, че те се предлагат само с рецепта.
От колко време е известен пропранололът?
Пропранололът е първият представител на бета-блокерната група от активни съставки. Разработен е през 1960-те години на миналия век от Джеймс Уайт Блек, който по-късно печели Нобелова награда, и е пуснат на пазара през 1964 г.
