Как действа лидокаинът
Лидокаинът е активна съставка от Ib антиаритмичен клас, т.е. потиска навлизането на натриевите йони през техните канали в сърцето. Приложен локално, лидокаинът също блокира натриевите канали и по този начин инхибира усещането и предаването на болка (локален анестетичен ефект).
Антиаритмичен ефект
За да се задейства един сърдечен ритъм, са необходими много отделни стъпки в сърдечните мускули и свързаните с тях нервни пътища. В това основно участват така наречените натриеви канали в клетъчните мембрани, които стават пропускливи за малки, заредени натриеви частици (натриеви йони), когато са възбудени. По този начин възбуждането се предава по нервните пътища. В края на това предаване е напрежението на сърдечните мускули (контракция).
Тогава може да се наложи лечение на аритмиите с лекарства. Използват се така наречените антиаритмични лекарства като лидокаин. Той блокира натриевите канали, което може да нормализира сърдечния ритъм.
Местен анестетичен ефект
Натриевите канали също са необходими за предаване на болката. Те позволяват на стимула да се предаде по нервните пътища към гръбначния мозък и мозъка, така че човек да може да реагира на стимула (например чрез бързо издърпване на ръката от горещ плот на печката).
Целенасочената блокада на натриевите канали от лидокаин, като например при проводна или инфилтрационна анестезия, инхибира предаването на болезнени стимули – третираната зона се анестезира за кратко време.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Когато се използва като анестетик, лидокаинът се прилага външно върху съответното място на кожата (напр. като мехлем) или се инжектира в близост до захранващия нерв. В зависимост от избраното приложение, ефектът настъпва след около 20 минути (мехлем) или веднага (инжекция).
Активното вещество се разгражда в черния дроб от определени ензими. Продуктите на разграждане се отделят от бъбреците.
Кога се използва лидокаин?
Показанията за употреба (показания) на лидокаин включват:
- определени форми на сърдечна аритмия
- Анестезия на лигавицата при болка и леко възпаление (напр. възпаление на устата и гърлото, хемороиди)
- Инфилтрационна, проводна и епидурална анестезия при нервна блокада
- неврална терапия (само определени препарати с лидокаин са одобрени за тази цел)
- преждевременна еякулация (лидокаинов маз или лидокаинов спрей)
Как се използва лидокаин
Активната съставка трябва да се прилага по различен начин в зависимост от терапевтичната цел.
За анестезиране на кожата се използва лидокаинов маз.
Облекчаване на болката в лигавиците се постига с лидокаинов гел, лидокаинови супозитории или лидокаинов спрей. Дозировката зависи от зоната, която ще се анестезира. Децата и пациентите в напреднала възраст получават по-ниска доза.
При сърдечни аритмии активното вещество трябва да се инжектира директно в кръвта под формата на разтвор.
При невропатична болка върху засегнатата област се поставя лидокаинов пластир за максимум 12 часа.
Какви са страничните ефекти на лидокаин?
Локално приложение върху кожата и лигавиците
Често (т.е. един до десет процента от лекуваните) локалното приложение на лидокаин причинява странични ефекти като временно дразнене на кожата или зачервяване. Рядко (при по-малко от 0.1 процента от лекуваните) възникват алергични реакции.
Интравенозно приложение
Какво трябва да се има предвид при употребата на лидокаин?
Противопоказания
Лекарства, съдържащи лидокаин, не трябва да се инжектират в:
- тежка сърдечна дисфункция (блокада на импулсната проводимост, слаба работа на сърцето)
- инфаркт през последните три месеца
- дефицит на обем или шок
- тежка хипотония (ниско кръвно налягане <90/50 mmgHg)
- определени неврологични заболявания (напр. множествена склероза)
Ограничения
Лидокаинът трябва да се използва с повишено внимание в случаи на лека сърдечна дисфункция, прекалено бавен сърдечен ритъм (брадикардия), чернодробна и бъбречна дисфункция, ниско кръвно налягане и ниски нива на сол в кръвта (калий).
При продължителна употреба на активното вещество, кръвните стойности трябва да се проверяват редовно.
Пластирите, съдържащи активното вещество, могат да се прилагат само върху ненаранени кожни участъци без дразнене на кожата.
Лекарствени взаимодействия
Взаимодействия с други лекарства възникват главно при интравенозно приложение.
Обратно, следните лекарства могат да потенцират ефектите и страничните ефекти на лидокаин:
- циметидин (използван за лечение на киселини и стомашни язви)
- Норепинефрин (за сърдечна дисфункция)
Възрастово ограничение
Одобрението зависи от подготовката. Обикновено съдържащите лидокаин инжекционни разтвори, гелове, мехлеми и супозитории са предназначени за употреба от първата година от живота. Пастили и спрейове, съдържащи лидокаин, са разрешени за употреба от шестгодишна възраст.
Комбинирани препарати (напр. супозитории с други активни съставки) и пластири, съдържащи лидокаин, не трябва да се използват при деца и юноши под 18 години.
Бременност и кърмене
Лекарства, съдържащи лидокаин, трябва да се използват по време на бременност и кърмене само ако е абсолютно необходимо.
Използването като локална упойка е възможно по време на бременност. Като антиаритмично средство лидокаинът се предписва на бременни жени само при тежки сърдечни аритмии.
Проходимост и работа на машините
Употребата на лидокаин може да наруши способността за реакция. Следователно лекуващият лекар решава за всеки отделен случай дали пациентът все пак може да участва активно в движението по пътищата или да работи с тежки машини.
Как да получите лекарства, съдържащи лидокаин
Лекарства, предназначени за приложение върху кожата и лигавиците, се предлагат без рецепта в аптеките в Германия, Австрия и Швейцария. Лидокаинови разтвори за интравенозно приложение се отпускат в аптеките само по лекарско предписание.
От колко време е известен лидокаинът?
Активната съставка е известна отдавна. Първо, беше открит неговият анестетичен ефект. Малко след това е открит и антиаритмичният ефект на лидокаина.
