Продукти
Lemborexant е одобрен в Съединените щати през 2019 г. под формата на филмирани таблетки (Dayvigo). Това е вторият агент в групата на антагонистите на орексиновите рецептори.
Структура и свойства
Лемборексант (C22H20F2N4O2Mr = 410.42 g / mol) е пиримидиново и пиридиново производно. Той съществува като бял прах и е практически неразтворим в вода.
Вещи
Лемборексант има свойства за предизвикване на сън и депресант. Ефектите се дължат на състезателен антагонизъм при орексиновите рецептори OX1R и OX2R (GPCR). Тъй като Lemborexant взаимодейства с двата рецептора, лекарството се нарича също (DORA). Невропептидите орексин А и орексин В се произвеждат от невроните в хипоталамус. Те участват в насърчаването на будността. Активният метаболит М10 се свързва с рецепторите със сравним афинитет. Lemborexant има дълъг полуживот от 17 до 19 часа.
Показания
За лечение на настъпване на сън и нарушения на поддържането на съня.
Дозиране
Според професионалната информация. The таблетки се приемат непосредствено преди лягане. Те могат да се прилагат само веднъж на вечер. Когато се приема по време на хранене, начало на действието е отложен.
Злоупотреба
Лемборексант, подобно на други сън СПИН, може да се злоупотребява като депресант опияняващ.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Нарколепсия
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Централен депресант наркотици и алкохолът може да потенцира неблагоприятни ефекти. Лемборексант се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP3A5. Основният метаболит е М10.
Неблагоприятни ефекти
Най-честият потенциален неблагоприятен ефект е сънливост на следващия ден. При проведените проучвания не се наблюдават симптоми на отнемане.
