Продукти
Клопидогрел се предлага на пазара под формата на таблетки (Plavix, генерици). Той е одобрен в САЩ от 1997 г. и в много страни и ЕС от 1998 г. Клопидогрел също се комбинира с ацетилсалицилова киселина фиксиран (DuoPlavin).
Структура и свойства
Клопидогрел (C16H16ClNO2S, Mr = 321.82 g / mol) е тиенопиридиново производно и пролекарство. В оригинал съществува като клопидогрел водород сулфат, бял прах, друг соли, като клопидогрел безилат и клопидогрел хидрохлорид, също се използват в генеричните лекарства.
Вещи
Клопидогрел (ATC B01AC04) има антитромбоцитни свойства. Ефектите се дължат на селективно и необратимо инхибиране на P2Y12 рецептора върху тромбоцити. Това инхибира ADP (аденозин дифосфат) свързване и последващо активиране. Клопидогрел инхибира тромбоцити през целия им 7- до 10-дневен живот. Има кратък полуживот от 6 часа.
Показания
За вторична профилактика на атеротромботични събития при възрастни, например след миокарден инфаркт, след ударили при остър коронарен синдром. Клопидогрел също се комбинира с ацетилсалицилова киселина.
Дозиране
Според етикета на лекарството. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Лезии на органи със склонност към кървене, например активни стомашно-чревни язви, остър хеморагичен инсулт
- Тежка чернодробна недостатъчност
- Хеморагична диатеза
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Клопидогрел е субстрат на CYP450 изоензими и на Р-гликопротеин. Активният метаболит се образува главно от CYP2C19, с участието на CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4. Когато CYP2C19 се инхибира (например от PPI омепразол) или когато има фармакогенетични разлики (лоши метаболизатори), фармакологичният ефект на клопидогрел може да бъде намален. Други наркотици при риск от кървене трябва да се комбинира само с повишено внимание.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват кървене, стомашно-чревни симптоми (диспепсия, коремна болка, диария), И кожа обрив.
