Вещи
Карбапенемите (ATC J01DH) са бактерицидни срещу аеробни и анаеробни Грам-положителни и Грам-отрицателни патогени. Ефектите се основават на обвързване с пеницилин-обвързващ протеини (PBP) и инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена, което води до бактериално разтваряне и смърт. Имипенем, първият представител на лекарствената група, се разгражда от бъбречния ензим дехидропептидаза-I (DHP-I). Следователно той се комбинира фиксирано с ензимния инхибитор циластатин, който увеличава концентрациите и допълнително намалява нефротоксичността. Самият циластатин няма антимикробна активност. Другият наркотици не са биотрансформирани от DHP-I, тъй като носят метилова група в 1-β-позиция (R1). С добавянето на дългодействащото ертапенем, всички карбапенеми имат кратък полуживот от около един час. Освен това те се характеризират със стабилност спрямо много бета-лактамази.
Активни съставки
Всички карбапенеми са получени от моделното вещество тиенамицин и поради това се наричат също тиенамицини. Тиенамицинът сам по себе си не се предлага като лекарство.
- Имипенем + циластатин (Tienam, родов) - 1-во представяне (1985).
- Меропенем (Meronem, генерици) + ваборбактам.
- Дорипенем
- Ертапенем (Invanz)
Карбапенемите биапенем и панипенем не се предлагат в много страни.
Показания
За лечение на бактериални инфекциозни заболявания с чувствителни патогени, обикновено като резервни лекарства. Показанията включват:
- Интраабдоминални инфекции
- Респираторни инфекции, пневмония
- Гинекологични инфекции
- Отравяне на кръвта
- Инфекции на пикочно-половите пътища
- Костни и ставни инфекции
- Инфекции на кожата и меките тъкани
- Възпаление на вътрешната обвивка на сърце (ендокардит).
- Усложнени инфекции на пикочните пътища
Дозиране
Според професионалната информация. The антибиотици се прилагат най-често като интравенозна инфузия, понякога като инжекция.
Противопоказания
Карбапенемите са противопоказани при наличие на свръхчувствителност, включително към други бета-лактами антибиотици. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Карбапенемите са органични аниони и се секретират в бъбрек. Пробенецид, инхибитор на транспорта, може да увеличи плазмените нива и плазмения полуживот. Освен това антибиотици може да намалее валпроева киселина нива и предизвикват припадъци.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват обрив, реакции на мястото на инфузия, гадене, повръщане, диария, главоболие, и флебит. Понякога се наблюдават реакции на свръхчувствителност.
