Продукти
Алирокумаб е одобрен в САЩ през 2015 г. като първият агент от групата на PCSK9 инхибиторите под формата на инжекционен разтвор (Praluent). Еволокумаб (Repatha) последва като втори агент в ЕС, също през 2015 г.
Структура и свойства
Към днешна дата инхибиторите на PCSK9 са моноклонални антитела което трябва да се инжектира. Малък молекули, които могат да се приемат под формата на таблетки, все още не са налични.
Вещи
PCSK9 инхибиторите (ATC C10AX) имат понижаващи липидите свойства. Те се свързват селективно с PCSK9 (пропротеин конвертаза субтилизин кексин тип 9). Тази серинова протеаза се свързва с LDL-C рецептори на повърхността на черен дроб клетки и ги насочва към разграждане в хепатоцитните лизозоми. Инхибирането на функцията PCSK9 увеличава концентрация of LDL рецептори в клетъчната мембрана, което води до намаляване на LDL-C (ниско плътност липопротеин холестерол) В кръв колкото повече LDL-C се поема черен дроб клетки. Ефектите на PCSK9 инхибиторите са показани схематично на следващата фигура:
Агенти
- Алирокумаб (Пралуент, Регенерон / Санофи).
- Бокоцизумаб (Pfizer)
- Еволокумаб (Repatha, Amgen)
Показания
За лечение на дислипидемия (първична / фамилна хиперхолестеролемия, смесена дислипидемия) и клинично проявена сърце заболяване поради атеросклероза.
Дозиране
Според SmPC. Антитела се инжектират подкожно от пациента с предварително напълнена спринцовка. Интервалът на дозиране зависи от лекарството и е две седмици за алирокумабНапример.
Противопоказания
- наркотици са противопоказани при наличие на свръхчувствителност. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Потенциалът за наркотици взаимодействия се счита за ниско. PCSK9 инхибиторите не взаимодействат с CYP450 изоензимите.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват локални реакции на мястото на инжектиране.
