Продукти
Бортезомиб се предлага на пазара като лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор (Velcade). Той е одобрен в много страни от 2005 г. насам. Generic версии са регистрирани през 2018 г.
Структура и свойства
Бортезомиб (C19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) е дипептидилово производно на борна киселина.
Вещи
Бортезомиб (ATC L01XX32) има цитотоксични и противотуморни свойства. Той е селективен и обратим инхибитор на 26S протеазомата. Протеазомата 26S е голям протеинов комплекс, който разгражда свързаната с убиквитин протеини които са например неправилно сгънати или по друг начин ненормални. Инхибирането води до нарушаване на клетъчната хомеостаза и клетъчна смърт. В рак клетки, други механизми играят роля. Бортезомиб има дълъг полуживот до 190 часа.
Показания
- За лечение на множествен миелом.
- За лечение на мантийни клетки лимфом.
Дозиране
Според професионалната информация. Лекарството се прилага интравенозно или подкожно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Бременност, кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Бортезомиб е субстрат на няколко изоензима на CYP450, главно CYP3A4, 2C19 и 1A2. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:
- гадене, диария, запек, повръщане, липса на апетит.
- Умора
- Треска
- тромбоцитопения, анемия, неутропения.
- Периферна невропатия, главоболие, парестезии.
- Респираторни нарушения
- Кожен обрив, херпес зостер
- Болки в мускулите