Биктегравир

Продукти

Биктегравир е одобрен в САЩ и ЕС през 2018 г. и в много страни през 2019 г. във фиксирана комбинация с емтрицитабин намлява тенофовиралафенамид под формата на филмово покритие таблетки (Биктарви).

Структура и свойства

Биктегравир (C.21H18F3N3O5Mr = 449.4 g / mol) съществува като бяло до жълтеникаво вещество.

Вещи

Биктегравир (ATC J05AR20) има антивирусни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на HIV интегразата. Този ензим е отговорен за вмъкването на вирусна ДНК в генома на човешките клетки гостоприемници. Инхибирането води до инхибиране на вирусната репликация. Биктегравир има дълъг полуживот от около 17 часа. За разлика от други инхибитори на интегразата, биктегравир не изисква a фармакокинетичен бустер (кобицистат) и може да се прилага веднъж дневно.

Показания

За лечение на пациенти с HIV-1 инфекция.

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Едновременна употреба със силни индуктори на CYP3A, както и на UGT1A1, като например рифампицин или жълт кантарион
  • Едновременна употреба с дофетилид.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Биктегравир е субстрат на CYP3A и UGT1A1.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, диария, и гадене. Тази информация се отнася до фиксираната комбинация с двете други активни съставки.