Абемациклиб

Продукти

Abemaciclib е одобрен под формата на филм таблетки в САЩ през 2017 г., в ЕС през 2018 г. и в много страни през 2019 г. (Verzenios).

Структура и свойства

Абемациклиб (C27H32F2N8Mr = 506.6 g / mol) съществува като бяло до жълто прах.

Вещи

Абемациклиб (ATC L01XE50) има противотуморни и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на мощно и селективно инхибиране на циклин-зависими кинази (CDK) 4 и 6. Абемациклиб блокира прехода на клетъчния цикъл от G1 към S фаза на клетъчното делене. Това води до апоптоза на рак клетки и инхибира пролиферацията на ракови клетки. Средният полуживот е 24.8 часа.

Показания

За лечение на жени в постменопауза с положителен хормон рецептор (HR), човешки епидермален растежен фактор рецептор-2 (HER2), локално напреднал или метастатичен рак на гърдата:

  • В комбинация с инхибитор на ароматазата като начална ендокринна терапия.
  • В комбинация с фулвестрант при жени, след предварителна ендокринна терапия.
  • Като монотерапия след прогресия на заболяването след ендокринна терапия и една или две химиотерапия схеми за метастатично заболяване, когато химиотерапията не е подходяща.

При жени преди или в перименопауза ендокринната терапия трябва да се комбинира с LHRH агонист.

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се приемат два пъти дневно, независимо от храненето. Не се препоръчва комбинация със сок от грейпфрут.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Абемациклиб се метаболизира от CYP3A4 и подходящо лекарство взаимодействия трябва да се има предвид.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, инфекция, неутропения, анемия, умора, гадене, повръщане, и намален апетит.