Как действа бромокриптин
Бромокриптинът е химически алкалоид на мораво рогче. Активната съставка се свързва със свързващите места (рецептори) на нервния носител допамин и ги активира, като по този начин инхибира освобождаването на пролактин от предния дял на хипофизата. Активирането на допаминовите рецептори се използва и за лечение на болестта на Паркинсон и акромегалия (увеличен растеж на определени части на тялото).
Нервните клетки в човешкия мозък комуникират помежду си чрез вещества за съобщения (невротрансмитери). Такива невротрансмитери могат да се секретират от една клетка и да се възприемат от следващата чрез определени рецептори на нейната повърхност. По този начин се предава специфичен сигнал.
Бромокриптинът имитира ефекта на допамин в определени области на мозъка, когато той е дефицитен. При болестта на Паркинсон такъв дефицит възниква, защото допамин-формиращите нервни клетки в средния мозък все повече умират. Тези клетки секретират своята пратена субстанция чрез дълги проекции в определени области на главния мозък, путамена, част от базалните ганглии.
Базалните ганглии са областите на мозъка, които контролират движенията на тялото. Следователно липсата на допамин кара пациентите с Паркинсон да изпитват скованост и скованост на движенията, като цяло намалени движения и треперене на ръцете. Бромокриптин, като допаминов агонист, може да облекчи тези симптоми.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Бромокриптин се абсорбира бързо в червата след поглъщане като таблетка, но само малко по-малко от половината се абсорбира. Голяма част от него се разгражда в черния дроб, преди да достигне големия кръвен поток (така наречения ефект на „първо преминаване“). В резултат на това само малко по-малко от пет процента от активната съставка достига до мозъка чрез кръвния поток.
Бромокриптинът се разгражда от черния дроб и се екскретира в изпражненията. Ден и половина след приема на лекарството нивото на бромокриптин в организма отново намалява наполовина.
Кога се използва бромокриптин?
Показанията за употреба (индикации) на бромокриптин в Германия включват:
- Предотвратяване или потискане на естествената лактация след раждане в медицински обосновани случаи.
- Синдром на галакторея-аменорея (нарушение на производството на мляко и липса на менструация)
- Вторичен синдром на галакторея-аменорея, причинен от лекарства (напр. психотропни лекарства)
- Лечение на акромегалия (използвано самостоятелно или в комбинация с хирургично лечение или лъчетерапия).
В Швейцария бромокриптинът е одобрен за:
- Акромегалия (използвана самостоятелно или в комбинация с хирургично лечение или лъчетерапия)
- Хиперпролактинемия при мъже (като свързан с пролактин хипогонадизъм или пролактином)
- Инхибиране на лактацията след раждане по медицински причини
- Нарушения на менструалния цикъл и безплодие (безплодие) при жените
- Болест на Паркинсон (самостоятелно или в комбинация с други лекарства за Паркинсон)
Лечението е или краткосрочно в продължение на две седмици за отбиване, или постоянно за лечение на хронични заболявания като болестта на Паркинсон.
В момента на пазара в Австрия няма препарати с активното вещество бромокриптин.
Как се използва бромокриптин
Общата дневна доза се разделя равномерно през целия ден на три до четири отделни дози, приемани с или веднага след хранене с чаша вода.
Какви са страничните ефекти на бромокриптин?
Страничните ефекти при повече от един на всеки десет пациенти включват главоболие, замаяност, припадък, умора, потиснато настроение и стомашно-чревни симптоми (като гадене, запек, диария, подуване на корема, спазми и болка).
Възможни са също объркване, възбуда, заблуди, нарушения на съня, тревожност, двигателни нарушения, зрителни нарушения, запушен нос, сухота в устата, косопад, мускулни крампи, дискомфорт по време на уриниране и алергични реакции (оток, зачервяване и болка).
В случай на поява на алергични симптоми след прием на бромокриптин трябва да уведомите лекар.
Какво трябва да се има предвид при приема на бромокриптин?
Противопоказания
Бромокриптин не трябва да се приема в следните случаи:
- „отравяне по време на бременност“ (гестоза)
- неконтролирано високо кръвно налягане
- хипертония по време на бременност или в пуерпериума
- данни за клапно сърдечно заболяване преди започване на дългосрочно лечение с бромокриптин
- за лечение на незастрашаващи живота показания, ако същевременно е налице тежко сърдечно-съдово или психично заболяване
Лекарствени взаимодействия
Комбинацията от бромокриптин и други агенти може да доведе до лекарствени взаимодействия:
Бромокриптинът се разгражда в черния дроб от определени ензими (цитохром P450 3A4), които метаболизират и много други лекарства. Тяхното разграждане може да бъде потиснато, ако се приемат едновременно, така че въпросното активно вещество се натрупва в тялото и може да доведе до повишени тежки или дори токсични странични ефекти.
Обратно, някои лекарства са в състояние да отслабят ефекта на бромокриптин. Те включват допаминови антагонисти (като метоклопрамид и домперидон) и по-стари антипсихотици (като халоперидол и хлорпротиксен). Лечението с противогъбичното лекарство гризеофулвин или лекарството за рак на гърдата тамоксифен може напълно да обърне ефектите на бромокриптин.
По време на терапията трябва да пиете алкохол само с повишено внимание, тъй като тогава той се понася по-лошо (т.нар. алкохолна непоносимост).
Шофиране и работа с машини
Поради риск от припадък, не трябва да шофирате моторно превозно средство или да работите с тежки машини по време на лечението.
Възрастово ограничение
Няма достатъчно данни за употребата на бромокриптин при деца под седемгодишна възраст. Следователно всяка употреба в тази възрастова група изисква стриктна медицинска оценка на съотношението риск-полза.
Бременност и кърмене
Досега не е наблюдавана непоносимост при кърмено дете, когато майката е приемала бромокриптин. По време на лечението обаче млечният поток пресъхва. Следователно, кърмещите жени трябва да приемат бромокриптин само ако този ефект е желан или ако терапията с бромокриптин е неизбежна.
Как да получите лекарства с бромокриптин
Лекарствата, съдържащи бромокриптин, се предлагат по рецепта в Германия и Швейцария във всякаква дозировка и размер на опаковката.
В Австрия в момента на пазара няма препарати с активното вещество бромокриптин.
От кога е известен бромокриптин?
Систематичното изследване на производните на моравото рогче алкалоиди, които се срещат естествено в гъбичките мораво рогче, доведе до разработването на бромокриптин през 1950-те и 60-те години на миналия век. Съединението е въведено в клинична употреба през 1967 г.
