Как действа Argatroban
Аргатробан пречи на съсирването на кръвта чрез инхибиране на участващия ензим, тромбин – следователно активната съставка е директен инхибитор на тромбина.
Тромбинът обикновено се активира от ензими, които сами са били активирани от съдово увреждане или чужди тела в кръвния поток. След това преобразува фибриногена на засегнатото място във фибрин – „лепилото“, което държи получения кръвен съсирек заедно.
Като инхибира тромбина, Argatroban пречи на този процес. Въпреки това, той се използва само при пациенти, които преди това са имали това, което е известно като хепарин-индуцирана тромбоцитопения (HIT) тип II. Това е форма на тромбоцитен дефицит, която може да бъде предизвикана като опасен страничен ефект от лечението с антикоагуланта хепарин.
Съсирването на кръвта не се потиска при засегнатите, но парадоксално се повишава. Следователно тези пациенти не трябва да получават повече хепарин при никакви обстоятелства, тъй като в противен случай в кръвния поток могат да се образуват множество кръвни съсиреци и да запушат съдовете. Вместо това Argatroban се използва за поддържане на антикоагулацията.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Кога се използва Argatroban?
Argatroban се използва при възрастни пациенти с индуцирана от хепарин тромбоцитопения (HIT), когато се нуждаят от антикоагулантна терапия.
Продължителността на лечението не трябва да надвишава две седмици. В отделни случаи терапията може да се проведе за по-дълъг период под лекарско наблюдение.
Как се използва Аргатробан
Антикоагулантът Argatroban се предлага в търговската мрежа само като концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор. Този концентрат се разрежда от лекаря и след това се прилага чрез инфузия или спринцовка. Количеството на прилаганата активна съставка зависи от теглото и здравословното състояние на пациента.
По време на лечението стойностите на коагулацията трябва да се проследяват внимателно.
Какви са страничните ефекти на Argatroban?
Един на всеки десет до сто души, лекувани с Argatroban, изпитва странични ефекти под формата на анемия, кървене, кръвни съсиреци в дълбоките вени, гадене и пурпура (много кръвоизливи с размер на глава на карфица под кожата).
Освен това понякога се развиват нежелани реакции, включително инфекции, загуба на апетит, ниски нива на натрий и кръвна захар, главоболие, замаяност, нарушено зрение и говор, изтръпване, високо или ниско кръвно налягане, сърцебиене и други сърдечни проблеми.
Какво трябва да се има предвид при употребата на Argatroban?
Противопоказания
Argatroban не трябва да се използва при:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някоя от останалите съставки на лекарството
- неконтролирано кървене
- тежко чернодробно увреждане
Лекарствени взаимодействия
Ако Argatroban се прилага едновременно с други антикоагуланти (като ASA/ацетилсалицилова киселина, клопидогрел, фенпрокумон, варфарин, дабигатран), рискът от кървене може да се увеличи. Това важи и за употребата на АСК като аналгетик, ибупрофен и диклофенак (други аналгетици).
Инфузионните препарати, съдържащи активната съставка аргатробан, съдържат етанол (питеен алкохол) за подобряване на разтворимостта. Следователно те представляват възможен риск за здравето на чернодробно болни, алкохолици, епилептици и пациенти с определени мозъчни заболявания. Също така не могат да бъдат изключени взаимодействия с метронидазол (антибиотик) и дисулфирам (лекарство за алкохолна зависимост).
Възрастово ограничение
Данните за употребата на Argatroban при деца и юноши под 18 години са ограничени. Не могат да бъдат направени препоръки по отношение на дозировката.
Бременност и кърмене
Не е известно дали аргатробан преминава в кърмата. Проучванията върху животни при гризачи с радиомаркиран аргатробан показват натрупване в кърмата. Поради съображения за безопасност не се препоръчва употребата при кърмещи майки. Ако е необходимо, кърменето трябва да се прекъсне по време на лечението.
Как да получите лекарства, съдържащи аргатробан
Argatroban се предлага само по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария, но не се предписва по лекарско предписание, тъй като трябва да се използва в стационарни условия под лекарско наблюдение.
Откога е известен Argatroban?
Антикоагулантът Argatroban е одобрен за първи път в Япония през 1990 г. Десет години по-късно лекарството получава одобрение в Съединените щати за лечение на кръвни съсиреци при пациенти с HIT.
През 2002 г. одобрението беше разширено за пациенти, които преди това са имали HIT или са били изложени на риск от него. Първият продукт, наличен в Германия и Австрия с активната съставка аргатробан, беше одобрен през 2010 г. Одобрение в Швейцария последва през 2014 г.