Как действа хидрокортизонът
Хидрокортизонът ("кортизол") се произвежда от тялото от холестерола в надбъбречната кора. Количеството на произведения хормон се регулира основно от хормоните на хипофизната жлеза (хипофизата).
Произвежда се много хидрокортизон, особено в стресови ситуации, за да се гарантира, наред с други неща, че тялото остава ефективно. Такъв стрес може да бъде резултат за тялото не само от забързаното ежедневие, но и например от липса на сън, зависимости и инфекции.
При всякакъв вид стрес в организма се мобилизират енергийни резерви (т.е. мазнините се разграждат), в черния дроб се образуват лесно усвоими захари, а протеините се разграждат по-често. Освен това се забавят имунната система, възпалителните реакции и заздравяването на рани, които струват на тялото много енергия.
Пикът на концентрацията сутрин се използва, например, при приемане на перорални кортикостероидни препарати, за да се намеси възможно най-малко в естествения ритъм. При диабетиците, от друга страна, сутрешното освобождаване е свързано с повишени нива на кръвната захар („феномен на зората“).
След освобождаването си хидрокортизонът преминава през кръвния поток до различните тъкани. Там той прониква в клетките и гарантира, че се образуват все повече протеини, които поддържат описаните ефекти, свързани със стреса. За да прекрати действието си, хидрокортизонът се превръща в неактивен, т.е. неефективен кортизон в някои тъкани като бъбреците и червата.
Терапевтичното приложение се използва както от хормоналния ефект (приема се под формата на таблетки), така и от противовъзпалителния и антиалергичен ефект (напр. мехлем, крем) на хидрокортизона.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Той обаче се запазва по-дълго в тъканите, където продължителността на действието му е осем до дванадесет часа.
Хидрокортизонът най-накрая се разгражда в черния дроб и след това се екскретира в урината през бъбреците. Два дни след поглъщането 90 процента от активната съставка отново е напуснала тялото.
Когато се прилага външно, например като мехлем, само незначителни количества от активната съставка влизат в кръвния поток.
Кога се използва хидрокортизон?
Хидрокортизонът се използва в следните случаи:
- перорално като заместителна терапия при липса на естествен хидрокортизон в организма (болест на Адисън)
- външно при възпалителни кожни заболявания, екзема и псориазис
- ректално за анална екзема или за лечение на възпалителни заболявания на долната част на дебелото черво (като улцерозен колит, болест на Crohn)
В тази модифицирана форма хидрокортизонът показва по-добро проникване и удължено освобождаване, когато се прилага върху кожата и по-добра разтворимост във вода, когато се използва като инжекция (при остри състояния). Основните химични форми са хидрокортизон ацетат и хидрокортизон бутират.
В зависимост от заболяването хидрокортизонът може да се използва краткосрочно или дългосрочно.
Как се използва хидрокортизон
Хидрокортизонът се използва или локално – т.е. директно върху болните части на тялото – или системно – т.е. поглъща се или се инжектира, което позволява на активната съставка да достигне до всяка тъкан в тялото чрез кръвта.
Маз за очи, съдържаща активната съставка, се прилага върху конюнктивалния джоб (след издърпване на долния клепач) или външно върху ръба на клепача за максимум две седмици, два до три пъти на ден, в зависимост от указанията на лекаря.
Ректалната пяна за възпалителни заболявания на червата се прилага веднъж или два пъти дневно в началото, след това само веднъж на всеки два дни след няколко седмици.
Системната употреба на хидрокортизон е чрез приемане на таблетки, като дозировката имитира ежедневните колебания в кръвното ниво: по-голямата част от активната съставка се приема сутрин (около две трети до три четвърти от общото дневно количество), а останалото количество се приема в Следобедът.
Какви са страничните ефекти на хидрокортизон?
Не се очакват странични ефекти при краткотрайна терапия с ниски дози.
Това е различно при по-продължителна или високодозова терапия, при която се надвишава така нареченият „праг на Кушинг“. Това е индивидуално зависима доза от прилагания кортикостероид, над която се появяват странични ефекти, както при болестта на Кушинг (патологично повишено ниво на хидрокортизон в кръвта).
Последствията от превишаване на прага на Кушинг за по-дълъг период от време могат да бъдат: Лунно лице, затлъстяване на тялото, бик врат, високо кръвно налягане, висока кръвна захар, повишена жажда и често уриниране, загуба на костна маса, разрушаване на мускулите, болки в гърба и ставите, забавено заздравяване на рани и повишена чувствителност към инфекции.
Какво трябва да се има предвид при употребата на хидрокортизон?
Противопоказания
Ако е показано, по принцип няма абсолютно противопоказание, освен известната свръхчувствителност към активното вещество или някоя от другите съставки на лекарството – т.е. няма обстоятелство, което абсолютно да изключва употребата на активното вещество.
Препоръчва се повишено внимание, ако хидрокортизонът се използва системно и едновременно са налице определени заболявания или се планира ваксинация. Вашият лекар ще вземе това предвид, когато предписва, ако го/я информирате.
Лекарствени взаимодействия
Особено когато хидрокортизонът се приема в по-високи дози, могат да възникнат нарушения в солевия и водния баланс на организма, например поради повишена екскреция на калий.
Повишаващият кръвната захар ефект на хидрокортизона отслабва понижаващия кръвната захар ефект на много лекарства за диабет.
Ефектът на антикоагуланти от кумаринов тип като фенпрокумон и варфарин също може да бъде отслабен. Препоръчва се внимателно проследяване на коагулацията, особено в началото на употребата.
Комбинацията от хидрокортизон с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), които често се приемат като болкоуспокояващи (напр. ибупрофен, напроксен, ацетилсалицилова киселина/ASS, диклофенак) увеличава кървенето в стомашно-чревния тракт.
Хидрокортизонът се метаболизира с участието на ензима CYP3A4. Веществата, които силно инхибират този ензим или стимулират образуването му (индуктори), следователно могат да усилят или отслабят ефекта на хидрокортизона. Примери за силни инхибитори на CYP3A4 са:
- противогъбични средства (като кетоконазол, итраконазол и вориконазол)
- някои антибиотици (като еритромицин, кларитромицин)
- някои лекарства за ХИВ (като ритонавир)
Примери за индуктори на CYP3A4, които могат да отслабят ефекта на хидрокортизона, включват:
- антиепилептични лекарства (като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон)
- някои антибиотици (като рифампицин, рифабутин)
- някои лекарства за ХИВ (като ефавиренц, невирапин)
Възрастово ограничение
В подходящо коригирани дози хидрокортизонът може да се прилага на всяка възраст.
Бременност и кърмене
Хидрокортизон може да се приема като заместителна терапия (заместваща терапия) по време на бременност и кърмене под лекарско наблюдение. Ако е възможно, през това време не трябва да се прилага лечение със силно повишени дози.
Външното приложение на хидрокортизон също е възможно във всички фази на бременността, както и по време на кърмене (с изключение на областта на гърдите).
Как да получите лекарство с хидрокортизон
Препарати, съдържащи хидрокортизон за перорално приложение, за инжектиране, за ректално приложение като пяна или супозитории и в концентрации над 0.5 процента изискват рецепта и в трите държави.
От колко време е известен хидрокортизонът?
Хидрокортизонът, кортизонът и сродните вещества са открити от американския химик Едуард Калвин Кендъл, който получава Нобелова награда за медицина за тях през 1950 г. Хидрокортизонът е пуснат на пазара още през 1949 г. и сега се предлага и като генерично лекарство.
