Продукти
Fostemsavir е одобрен в Съединените щати през 2020 г. под формата на таблетки със забавено освобождаване (ER) (Rukobia). Фостемсавир е първият агент в този клас лекарства.
Структура и свойства
Фостемсавир (C25H26N7O8Р, Мr = 583.5 g / mol) е пролекарство. Той присъства в лекарството под формата на фостемсавиртометамин, който се трансформира в организма до активния метаболит темсавир.
Вещи
Temsavir има антивирусни свойства. Ефектите се дължат на свързване с gp120 повърхностния протеин на ХИВ. Това инхибира взаимодействието с CD4 рецепторите на гостоприемника. Вирусът не може да се прикачи към клетката и вирусната репликация е инхибирана.
Показания
В комбинация с други антиретровирусни средства наркотици за лечение на инфекция с HIV-1.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат два пъти дневно (сутрин и вечер), независимо от храненето.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Комбинация с индуктори на CYP3A
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Активният метаболит темсавир е субстрат на CYP3A, естерази, Р-гликопротеин, и BCRP.
Неблагоприятни ефекти
гадене възниква като най-честият потенциален неблагоприятен ефект.