Как действа флуконазол
Флуконазол е противогъбично средство (антимикотик) от групата на азолите. Той блокира ензим, който е жизненоважен за гъбичките.
Холестеролът обикновено се споменава само в негативен контекст – като кръвна мазнина, която може да „запуши“ съдовете. В определени количества обаче холестеролът е от съществено значение за човешкото тяло. Освен всичко друго, той е важен градивен елемент на клетъчната мембрана. Без холестерол и следователно без функционална мембрана клетките на тялото не биха могли да изпълняват много задачи.
Мембраната на гъбичните клетки съдържа градивен елемент, който е структурно свързан с холестерола, но не е идентичен с него: ергостерол (наричан още ергостерол). Без това вещество мембраната на гъбичките губи своята стабилност и гъбичките вече не могат да растат.
Азолните противогъбични средства като флуконазол инхибират специфичен гъбичен ензим (ланостерол-14-алфа-деметилаза), участващ в производството на ергостерол. Това селективно забавя растежа на гъбичките. В този процес флуконазол има инхибиращ растежа ефект върху някои гъбички (фунгистатичен) и дори убиващ ефект върху други (фунгициден).
Абсорбция, разграждане и екскреция
Той се разгражда от тялото само в малка степен и се екскретира до голяма степен непроменен с урината. Около 30 часа след приема кръвното ниво на флуконазол отново намалява наполовина.
Кога се използва флуконазол?
Активната съставка флуконазол се използва за лечение на гъбични инфекции. Примерите включват заразяване на устната, носната и вагиналната лигавица с дрождите Candida albicans (напр. орална млечница, вагинална млечница), гъбични кожни инфекции (дерматомикози) и инвазия на менингите с Coccidioides immitis (кокцидиоидомикоза, известна също като долина или пустинна треска).
Терапията с флуконазол може също да се прилага като предпазна мярка за предотвратяване на (повторна) гъбична инфекция при имунокомпрометирани пациенти. Това биха били например пациенти с трансплантация, пациенти с рак и пациенти с ХИВ.
Лечението обикновено се прилага за ограничен период от време, тъй като не може да се изключи развитието на резистентност в гъбичките. В отделни случаи обаче може да се наложи постоянно лечение с флуконазол.
Как се използва флуконазол
Обикновено в първия ден от лечението се приема двойна доза флуконазол, за да се постигне бързо висока концентрация на активното вещество в организма.
В някои случаи активната съставка се прилага директно във вената (интравенозно). За деца и хора, които имат проблеми с преглъщането, флуконазол се предлага под формата на сок.
Какви са страничните ефекти на флуконазол?
Един на всеки десет до сто лекувани души изпитва странични ефекти като главоболие, коремна болка, гадене, диария, повръщане, кожен обрив и повишаване на чернодробните ензими в кръвта.
Един от сто до хиляда пациенти може да получи анемия, намален апетит, сънливост, замаяност, крампи, сензорни нарушения, запек и други храносмилателни проблеми, мускулни болки, треска, кожен обрив и сърбеж.
Какво трябва да се има предвид при приема на флуконазол?
Противопоказания
Флуконазол не трябва да се приема от:
- едновременна употреба на терфенадин (противоалергично лекарство), ако дневната доза на флуконазол е 400 милиграма или повече
- @ едновременна употреба на лекарства, които удължават така наречения QT интервал в ЕКГ и се разграждат чрез ензима CYP3A4 (напр. еритромицин, цизаприд, астемизол, пимозид и хинидин)
Взаимодействия
Примерите включват антиалергичното лекарство терфенадин, пимозид (лекарство за психози), антибиотици като еритромицин и някои лекарства за сърдечни аритмии. Едновременната употреба трябва да се избягва или изисква корекция на дозата.
Препоръчва се също повишено внимание, ако едновременно се приемат циклоспорин, сиролимус или такролимус (лекарства, използвани за предотвратяване на отхвърлянето на трансплантант). Тези средства имат тесен терапевтичен обхват (предозирането се случва лесно).
Може също да се наложи корекция на дозата в комбинация с други средства.
- Антидепресанти като амитриптилин и нортриптилин.
- Антикоагуланти като варфарин и фенпрокумон
- Антиепилептични и противогърчови средства като карбамазепин и фенитоин
- Опиоиди като метадон, фентанил и алфентанил
- Лекарства за астма като теофилин
- лекарства за понижаване на кръвните липиди като аторвастатин и симвастатин
- лекарства за болка като целекоксиб
- някои лекарства за рак като олапариб
Възрастово ограничение
Ако е показано, флуконазол може да се прилага от раждането.
Бременност и кърмене
Активното вещество флуконазол преминава в кърмата. Въпреки това, ако е необходимо лечение при майки, кърменето все още е възможно.
Както при бременност, така и при кърмене се предпочита локална терапия с клотримазол, миконазол или нистатин при вагинална микоза (вагинални гъбички).
Как да получите лекарство с флуконазол
В Германия, Австрия и Швейцария лекарствата с активна съставка флуконазол се отпускат по лекарско предписание във всякаква дозирана форма.
От колко време е известен флуконазол?
По-новите противогъбични средства от групата на азолите са разработени около 1969 г. Основен недостатък на първите средства в тази група, като клотримазол, е, че те могат да се прилагат само през устата, а не чрез инжектиране.
Поради тази причина през 1978 г. е разработен кетоконазол, който може да се прилага чрез инжектиране, но е много токсичен за черния дроб. Въз основа на неговата структура тогава беше разработено ново противогъбично лекарство - дадено му е името флуконазол. Беше много ефективен и се понасяше добре както орално, така и чрез инжектиране. През 1990 г. флуконазол най-накрая получи регулаторно одобрение.
