Фексинидазол

Продукти

Фексинидазол е на път да бъде одобрен от ЕМА през 2018 г. под формата на таблетки (Fexinidazole Winthrop). Това е първото ново одобрение в тази област от десетилетия. За първи път се предлага перорална терапия. Лекарството е разработено от 2005 г. в сътрудничество между DNDi (Drugs за пренебрегвани болести), Sanofi и партньори от Африка. DNDi е организация с нестопанска цел за изследвания и развитие. Активната съставка произхожда от програма в Hoechst през 1970-те години, която не е продължавана. Hoechst вече е част от Sanofi.

Структура и свойства

Фексинидазол (С12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) структурно принадлежи към 5-нитроимидазолите. Това е пролекарство, което се биотрансформира от изоензимите CYP450 до двата активни метаболита, фексинидазол сулфоксид и сулфон.

Вещи

Фексинидазолът има антипаразитни свойства. Ефектите се дължат на образуването на реактив амини които оказват токсични и мутагенни ефекти върху паразитите.

Показания

За лечение на африкански трипанозомоза с причинителя (сънна болест).

Дозиране

Според SmPC. Таблетките се прилагат веднъж дневно в продължение на 10 дни.

Противопоказания

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include повръщане, гадене, главоболие, слабост, замаяност и а треперене.